Суурь

CP-690550 цитрат гэгддэг тофацитиниб цитрат нь лимфоцитын оршин тогтнох, үржих, ялгах, ялгах зэрэгт дохио дамжуулахад оролцдог цус төлжүүлэх эсээр хязгаарлагдмал тирозин киназ болох жанус киназа 3 (JAK3)-ийн хүчтэй дарангуйлагч юм. Дарангуйлал нь JAK3-ийн өвөрмөц шинж чанартай бөгөөд JAK-ийн бус гэр бүлийн бусад киназуудаас 1000 дахин илүү сонгомол шинж чанартай байдаг. Тофацитиниб цитрат нь JAKS (IC50 = 1 nM) -ийг дарангуйлахаас гадна janus kinase 2 (JAK2) болон janus kinase 1 (JAK1) -ийг дарангуйлдаг бөгөөд тус тусад нь 20 ба 100 дахин бага нөлөөтэй байдаг. Гэсэн хэдий ч саяхан хийсэн судалгаагаар тофацитиниб цитратыг JAK1, JAK2, JAK3-тай холбох хамаарал (Ki) нь тус бүр 1.6 нМ, 21.7 нМ, 6.5 нМ байна.

Лавлагаа

Лалита Вижаякришнан, Р.Венкатараманан, Палак Гулати нар. Жанус киназын дарангуйлагч CP-690,550-ийн тусламжтайгаар үрэвслийг эмчлэх. Эм зүйн шинжлэх ухааны чиг хандлага 2011: 32 (1); 25-34

Бүтээгдэхүүний ишлэл

• 1. Панаги I, Jennings E, et al. "Salmonella Effector SteE нь хөхтөн амьтдын серин/треонин киназа GSK3-ийг тирозин киназа болгон хувиргаж, макрофаг шууд туйлшруулдаг." Эсийн хост микроб. 2020;27(1):41–53.e6. PMID: 31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al. "Хүний лейкоцитын дэд популяци дахь цитокины дохиоллын зохицуулалтын барицитиниб, упадацитиниб, тофацитинибийн зуучлалын харьцуулалт." Arthritis Res Ther. 2019 оны наймдугаар сарын 2;21(1):183. PMID: 31375130
• 3. Лю С, Верма М, нар. "Амьсгалын замын 2-р хэлбэрийн төрөлхийн лимфоид эсүүдийн стероид эсэргүүцэл нь хүнд хэлбэрийн астма өвчтэй өвчтөнүүдийн стероидын эсэргүүцэл: Тимик стромын лимфопоэтинины үүрэг." J Allergy Clin Immunol. 2018 оны нэгдүгээр сар;141(1):257-268.e6. PMID: 28433687
• 4. Жэн, Луфэн, нар. "CYP4Z2P псевдогенийн 3' UTR нь CYP4Z1-ийн ceRNA-ийн үүрэг гүйцэтгэж хөхний хорт хавдрын үед хавдрын ангиогенезийг дэмждэг." Хөхний хорт хавдрын судалгаа, эмчилгээ (2015): 1-14. PMID: 25701119

Тодорхойлолт

Тофацитиниб цитрат нь амаар авах боломжтой JAK1/2/3 дарангуйлагч бөгөөд IC50 нь 1, 20, 112 нМ байна. Тофацитиниб цитрат нь бактерийн эсрэг, мөөгөнцөр, вирусын эсрэг үйлчилгээтэй.

Хадгалах

4°C, гэрлээс хамгаална

*Уусгагчд: -80°С, 6 сар; -20°C, 1 сар (гэрлээс хамгаална)

Химийн бүтэц

Холбогдох биологийн өгөгдөл

Холбогдох биологийн өгөгдөл

Холбогдох биологийн өгөгдөл

Холбогдох биологийн өгөгдөл

Холбогдох биологийн өгөгдөл