Ticagrelor

Товч тодорхойлолт:

API-ийн нэр Заалт Үзүүлэлт АНУ-ын DMF  ЕХ-ны DMF  CEP
Ticagrelor Антикоагулянт Байшин 28984  

Бүтээгдэхүүний дэлгэрэнгүй

Бүтээгдэхүүний шошго

Бүтээгдэхүүний дэлгэрэнгүй

Арын дэвсгэр

Ticagrelor бол P2Y12 рецепторын шинэ антагонист юм [1].

Ticagrelor нь P2Y12 рецепторын эсрэг ADP-ийн ялтас дахь протромботик нөлөөг дарангуйлдаг гэж мэдээлсэн. Ticagrelor нь ex vivo дахь тромбоцитын бөөгнөрлийг бүрэн дарангуйлдаг болохыг харуулсан. Нэмж дурдахад Ticagrelor нь хүний ​​биед тромбоцитын бөөгнөрлийг тунгаас хамааралтай дарангуйлахыг санал болгосон. Эдгээрээс гадна Ticagrelor нь амаар, идэвхтэй, эргэж буцалтгүй холбогддог антагонистыг харуулсан. Ticagrelor нь бусад дарангуйлагчдаас ялгаатай нь P2Y12 рецепторыг метаболизм хувиралгүйгээр дарангуйлдаг гэж мэдээлсэн. Түүнээс гадна Ticagrelor бол анхны тиенопиридин тромбоцитын эсрэг бодис бөгөөд ихэвчлэн CYP3A4 ба CYP2C19-ээр метаболизмд ордог [1] [2].

Ашигласан материал:
[1] Жоу D1, Андерссон Т.Б, Гримм SW. Тикагрелортой мансууруулах бодисын харилцан үйлчлэлийн in vitro үнэлгээ: цитохром P450 урвалын фенотип, дарангуйлал, индукц ба дифференциал кинетик. Мансууруулах бодисын метаболизм. 2011 оны 4-р сар; 39 (4): 703-10.
[2] Li Y1, Ландквист С, Гримм SW. Р2Y12 рецепторын антагонист роман болох ticagrelor-ийн хулгана, харх, тарваганд тархалт, бодисын солилцоо. Мансууруулах бодисын метаболизм. 2011 оны 9-р сар; 39 (9): 1555-67. doi: 10.1124 / dmd.111.039669. Epub 2011 оны 6-р сарын 13.

Тодорхойлолт

Ticagrelor (AZD6140) нь тромбоцитын бөөгнөрлийг эмчлэх зориулалттай эргэх P2Y12 рецептор антагонист юм.

In Vitro

Ticagrelor нь аденозин 5-ийн дарангуйллыг нэмэгдүүлдэг-фосфат (ADP)-Бусад P2Y12R антагонистуудтай харьцуулахад ялгарсан ялтас дахь Ca2 + ялгаруулалт. Тикагрелорын P2Y12R антагонизмоос гадуурхи энэхүү нэмэлт нөлөө нь зарим талаар тиагрелор нь ялтас дахь тэнцвэрт нуклеозид тээвэрлэгч 1 (ENT1) -ийг дарангуйлж улмаар эсийн гаднах аденозиныг хуримтлуулж, Gs-тэй холбогдсон аденозин A2A рецепторуудыг идэвхжүүлдэг [1]. B16-F10 эсүүд давсны уусмалаар эмчилсэн хулганатай харьцуулахад ticagrelor-тэй эмчилсэн хулганы ялтастай харилцан үйлчлэл буурч байгааг харуулж байна [2].

B16-F10 меланомын судсаар ба судсанд тархины тархалтын загварт тикагрелор (10 мг / кг) -ийн клиник тунгаар эмчилсэн хулганууд уушгины (84%) ба элэгний (86%) метастазын бууралтыг илтгэнэ. Цаашилбал, ticagrelor эмчилгээ нь давсны уусмалаар эмчилсэн амьтадтай харьцуулахад амьд үлдэх чадварыг сайжруулдаг. Үүнтэй ижил төстэй үр нөлөө нь хөхний хорт хавдрын 4T1 загварт ажиглагдаж байгаа бөгөөд тикагрелор эмчилгээний дараа уушгины (55%) ба ясны чөмөгний (87%) бууралт ажиглагдаж байна [2]. Тикагрелорыг нэг удаа уух нь (1-10 мг / кг) нь тромбоцитын бөөгнөрөлд тунтай холбоотой дарангуйлах нөлөө үүсгэдэг. Тикагрелор нь хамгийн их тунгаар (10 мг / кг) тунгаар хэрэглэснээс хойш 1 цагийн дараа тромбоцитын бөөгнөрлийг мэдэгдэхүйц дарангуйлдаг ба тунг хэрэглэснээс хойш 4 цагийн дараа оргил даралтыг ажигладаг.

Хадгалах

4°С, азотын дор хадгалагддаг гэрлээс хамгаална

* Уусгагч уусмалаар: -80°C, 6 сар; -20°C, 1 сар (гэрлээс хамгаалж, азотын дор хадгална)

Химийн бүтэц

Ticagrelor

ГЭРЧИЛГЭЭ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

ЧАНАРЫН МЕНЕЖМЕНТ

Quality management1

Санал 18 Батлагдсан чанарын тогтвортой байдлын үнэлгээний төслүүд 4, ба 6 төслүүд батлагдаж байна.

Quality management2

Олон улсын чанарын удирдлагын дэвшилтэт систем нь борлуулалтын бат бөх суурийг тавьсан.

Quality management3

Чанарын хяналт нь бүтээгдэхүүний чанар, эмчилгээний үр нөлөөг баталгаажуулахын тулд бүтээгдэхүүний бүх амьдралын мөчлөгийг дамжуулдаг. 

Quality management4

Мэргэжлийн зохицуулалтын баг нь өргөдөл, бүртгэлийн явцад чанарын шаардлагыг дэмжиж ажилладаг.

БҮТЭЭГДЭХҮҮНИЙ МЕНЕЖМЕНТ

cpf5
cpf6

Солонгос Countec савласан сав баглаа боодлын шугам

cpf7
cpf8

Тайванийн CVC савласан савлагааны шугам

cpf9
cpf10

Италийн CAM хавтангийн сав баглаа боодлын шугам

cpf11

Германы Fette Compact Machine

cpf12

Япон Viswill таблет илрүүлэгч

cpf14-1

DCS хяналтын өрөө

ТҮНШ

Олон улсын хамтын ажиллагаа
International cooperation
Дотоодын хамтын ажиллагаа
Domestic cooperation

  • Өмнөх:
  • Дараачийн:

  • Зурвасаа энд бичээд бидэнд илгээнэ үү