Relugolix нь эрэгтэйчүүдэд түрүү булчирхайн хорт хавдрыг эмчлэхэд ашиглагддаг.
Брэнд нэр: Orgovyx
Эмийн ангилал: Хавдрын эсрэг - LHRH (GnRH) антагонист гипофиз дарангуйлагч
Бэлэн байдал: Жор олгох шаардлагатай
Жирэмслэлт: Эмчтэйгээ зөвлөлд.Энэ эм нь төрөөгүй хүүхдэд хор хөнөөл учруулж болзошгүй.
Саалийн хугацаа: Хэрэглэхийн өмнө эмчээс зөвлөгөө аваарай

Relugolix нь амаар авах боломжтой, пептид бус гонадотропин ялгаруулдаг даавар (GnRH эсвэл лютеинжүүлэгч даавар ялгаруулдаг даавар (LHRH)) антагонист бөгөөд хавдрын эсрэг үйлчилгээтэй.Relugolix нь GnRH рецепторыг GnRH рецептортой холбохоос сэргийлж, лютеинжүүлэгч даавар (LH) болон уутанцрыг өдөөгч даавар (FSH) ялгаруулж, ялгаруулдаггүй, урд талын өнчин тархины булчирхайн GnRH рецептортой өрсөлдөж, блоклодог.Эрэгтэйчүүдэд LH-ийн шүүрлийг дарангуйлах нь төмсөг дэх Лейдигийн эсээс тестостерон ялгарахаас сэргийлдэг.Тестостерон нь түрүү булчирхайн өсөлтийг хангахад шаардлагатай байдаг тул тестостероны түвшинг бууруулах нь гормоноос хамааралтай түрүү булчирхайн хорт хавдрын эсийн өсөлтийг саатуулдаг.

Relugolix нь гормоны хариу урвал бүхий хэд хэдэн өвчний эмчилгээнд хэрэглэдэг гонадотропин ялгаруулдаг даавар (GnRH) рецепторын антагонист юм.Анх 2019 онд Японд Relumina брэнд нэрээр умайн фиброзын шинж тэмдгийн эмчилгээнд, саяхан АНУ-ын FDA-аас 2020 онд Orgovyx брэндийн түрүү булчирхайн хорт хавдрыг эмчлэх зорилгоор хэрэглэхийг зөвшөөрсөн.Relugolix-ийг эндометриозын шинж тэмдгийн эмчилгээнд мөн судалсан.Relugolix нь түрүү булчирхайн хорт хавдрыг эмчлэхэд зөвшөөрөгдсөн анхны (мөн одоогоор цорын ганц) GnRH рецепторын антагонист юм - [degarelix] гэх мэт ижил төстэй эмчилгээнд арьсан дор тарих шаардлагатай байдаг - тиймээс эмнэлэгт үзүүлэх шаардлагатай байж болзошгүй өвчтөнүүдэд бага ачаалалтай эмчилгээний сонголтыг санал болгодог. эрүүл мэндийн мэргэжилтнүүдийн удирдлагад зориулагдсан.Харьцангуй хэрэглэхэд хялбар байдлаас гадна түрүү булчирхайн хорт хавдрыг эмчлэхэд хэрэглэдэг өөр нэг андрогенийн дутагдалтай эмчилгээ болох [лейпролид]-тай харьцуулахад релуголикс нь тестостероны түвшинг бууруулахад илүү сайн болохыг харуулсан.

Relugolix нь гонадотропин ялгаруулах дааврын рецепторын антагонист юм.Relugolix-ийн үйл ажиллагааны механизм нь гонадотропин ялгаруулдаг гормоны рецепторын антагонист ба цитохром P450 3A өдөөгч, цитохром P450 2B6 өдөөгч, хөхний хорт хавдрын эсэргүүцлийн уургийн дарангуйлагч, P-гликопротейн дарангуйлагч юм.Relugolix-ийн физиологийн нөлөө нь GnRH-ийн шүүрлийг бууруулдаг.

Химийн бүтэц