Суурь

AHU-377 hemicalcium давс нь AHU-377-ийн hemicalcium давс хэлбэр юм. Энэ нь 5 нМ IC50 утгатай неприлизиний дарангуйлагч юм [1].

AHU-377 ба ангиотензин II AT1 рецепторын антагонист валсартан нь LCZ696-г 1:1 молийн харьцаагаар бүрдүүлдэг. LCZ696 нь ангиотензин рецептор неприлизин дарангуйлагч юм. Энэ нь цусны даралтыг бууруулж, зүрхний дутагдлыг эмчлэх шинэ эм байж магадгүй юм. AHU-377 нь эсрэг эм бөгөөд этилийн эфирийг ферментийн задралаар LBQ657 идэвхтэй хэлбэрт хувиргаж болно. AHU-377 (30 ба 100 мг/кг, PO) нь DAHI-SS харханд тунгаас хамааралтай АД буулгах нөлөө үзүүлдэг гэж мэдээлсэн. Харин DOCA давсны даралт ихсэх харханд энэ нь сул буурч байгааг харуулж байна [2, 3].

Лавлагаа:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Dicarboxylic acid dipeptide neutral endopeptidase дарангуйлагчид. J Med Chem. 1995 оны тавдугаар сарын 12; 38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. Зүрхний дутагдлын эмчилгээнд валсартан + AHU377 (LCZ696)-ийн боломжит үүрэг. Мансууруулах бодисыг судалж буй шинжээч. 2013 оны 8-р сар;22(8):1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi et al. Эзлэхүүнээс хамааралтай гипертензийн хоёр харх загварт хүчтэй неприлизин дарангуйлагч AHU-377-ийн харьцуулсан үр нөлөө. BMC Pharmacology 2011, 11(Нэмэлт 1):P33.

Химийн бүтэц