Апиксабан

Товч тодорхойлолт:

API-ийн нэр Заалт Үзүүлэлт АНУ-ын DMF ЕХ-ны DMF CEP
Апиксабан VTE Байшин

Бүтээгдэхүүний дэлгэрэнгүй

Бүтээгдэхүүний шошго

Бүтээгдэхүүний дэлгэрэнгүй

Арын дэвсгэр

Апиксабан нь хүн ба туулайны хувьд 0.08 нМ ба 0.17 нМ Ki-ийн утгатай Ха факторыг маш сонгомол, эргэж буцах дарангуйлагч юм [1].

Stuart – Prower factor гэсэн нэрээр алдаршсан X хүчин зүйл нь коагуляцийн каскадын фермент юм. Х факторыг гидролизээр идэвхжүүлж, Xa хүчин зүйл болгон IX хүчин зүйлээр идэвхжүүлдэг. Фактор Ха нь коагуляцийн фактын идэвхжүүлсэн хэлбэр бөгөөд тромбокиназ бөгөөд Ха факторыг дарангуйлах нь антикоагуляци хийх өөр аргыг санал болгодог. Шууд Ха дарангуйлагч нь түгээмэл антикоагулянт юм [2].

In vitro: Апиксабанхас Ха хүчин зүйлд хүний ​​хүчин зүйл Ха ба туулайн фактор Ха-д тус тус 0.08 нМ ба 0.17 нМ-ийн Ki агуулсан өндөр хүчин чадал, сонгомол байдал, үр нөлөөг үзүүлэв [1]. Апиксабан нь ердийн хүний ​​сийвэн дэх цусны бүлэгнэлтийн хугацааг 3.6, 0.37, 7.4 ба 0.4 μM концентрацитай уртасгасан бөгөөд энэ нь протромбины хугацааг (PT) хоёр дахин нэмэгдүүлэх, протромбины хугацааг (mPT), идэвхжүүлсэн хэсэгчилсэн тромбопластины хугацааг хоёр дахин нэмэгдүүлэхэд шаардагдана. APTT) ба HepTest. Үүнээс гадна, Апиксабан нь хүн ба туулайн сийвэн дэх хамгийн өндөр эрч хүчийг харуулсан боловч PT ба APTT шинжилгээнд харх, нохойн сийвэн дэх эрч хүч бага байгааг харуулж байна [3].

In vivo: Apixaban нь маш бага клиренс (Cl: 0.02 L kg-1h-1), тархалт багатай (Vdss: 0.2 L / kg) маш сайн фармакокинетикийг нохойд агуулсан. Нэмж дурдахад, Апиксабан нь дунд хугацааны хагас задралын хугацааг 5.8 цагийн T1 / 2, амны хөндийн биоидэвхид сайн байгааг (F: 58%) харуулсан [1]. Артериовеноз-шунт тромбоз (AVST), венийн тромбоз (VT) ба цахилгаанаар холбогддог каротид артерийн тромбоз (ECAT) туулайн загваруудад Апиксабан нь EC50-ийн 270 нМ, 110 нМ ба 70 нМ-ийн тунгаас хамааралтай антитромботик эффект үүсгэдэг. ]. Апиксабан нь туулайн ex vivo дахь 0.22 μM IC50-тай Xa хүчин зүйлийг ихээхэн дарангуйлдаг [4]. Шимпанзегийн хувьд Апиксабан тархалтын хэмжээ бага (Vdss: 0.17 L kg-1), системийн цэвэрлэгээ бага (Cl: 0.018 L kg-1h-1), амны хөндийн биоидэвхид сайн (F: 59%) [5].

Ашигласан материал:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. 1- (4-метоксифенил) -7-оксо-6- (4- (2-оксопиперидин-1-ыл) фенил) -4, 5, 6, 7-тетрагидро-1 H-пиразоло [3, 4- в] пиридин-3-карбоксамид (Apixaban, BMS-562247), цусны бүлэгнэлтийн хүчин зүйлийн Xa [J] өндөр хүчтэй, сонгомол, үр дүнтэй, амаар биоидэвхит дарангуйлагч. Эмийн химийн сэтгүүл, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Шууд хүчин зүйл Ха антикоагулянт болох дарангуйлагч [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Апиксабан, аман, шууд ба өндөр сонгомол хүчин зүйл болох Ха дарангуйлагч: in vitro, антитромботик ба antihemostaticstudies [J]. Тромбоз ба Гемостазын сэтгүүл, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Туулайд агуулагдах Xa дарангуйлагч апиксабан бодисын солилцоо, фармакокинетик ба фармакодинамик [J]. Тромбоз ба тромболизийн сэтгүүл, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Клиникийн өмнөх фармакокинетик ба апаксабаны фармакодинамик, хүчтэй ба сонгомол хүчин зүйл Ха дарангуйлагч [J]. Европын эмийн бодисын солилцоо ба фармакокинетик сэтгүүл, 2011, 36 (3): 129-139.

Апиксабан нь хүн ба туулайны хувьд 0.08 нМ ба 0.17 нМ Ki-ийн утгатай Ха факторыг маш сонгомол, эргэж буцах дарангуйлагч юм [1].

Stuart – Prower factor гэсэн нэрээр алдаршсан X хүчин зүйл нь коагуляцийн каскадын фермент юм. Х факторыг гидролизээр идэвхжүүлж, Xa хүчин зүйл болгон IX хүчин зүйлээр идэвхжүүлдэг. Фактор Ха нь коагуляцийн фактын идэвхжүүлсэн хэлбэр бөгөөд тромбокиназ бөгөөд Ха факторыг дарангуйлах нь антикоагуляци хийх өөр аргыг санал болгодог. Шууд Ха дарангуйлагч нь түгээмэл антикоагулянт юм [2].

In vitro: Апиксабанхас Ха хүчин зүйлд хүний ​​хүчин зүйл Ха ба туулайн фактор Ха-д тус тус 0.08 нМ ба 0.17 нМ-ийн Ki агуулсан өндөр хүчин чадал, сонгомол байдал, үр нөлөөг үзүүлэв [1]. Апиксабан нь ердийн хүний ​​сийвэн дэх цусны бүлэгнэлтийн хугацааг 3.6, 0.37, 7.4 ба 0.4 μM концентрацитай уртасгасан бөгөөд энэ нь протромбины хугацааг (PT) хоёр дахин нэмэгдүүлэх, протромбины хугацааг (mPT), идэвхжүүлсэн хэсэгчилсэн тромбопластины хугацааг хоёр дахин нэмэгдүүлэхэд шаардагдана. APTT) ба HepTest. Үүнээс гадна, Апиксабан нь хүн ба туулайн сийвэн дэх хамгийн өндөр эрч хүчийг харуулсан боловч PT ба APTT шинжилгээнд харх, нохойн сийвэн дэх эрч хүч бага байгааг харуулж байна [3].

In vivo: Apixaban нь маш бага клиренс (Cl: 0.02 L kg-1h-1), тархалт багатай (Vdss: 0.2 L / kg) маш сайн фармакокинетикийг нохойд агуулсан. Нэмж дурдахад, Апиксабан нь дунд хугацааны хагас задралын хугацааг 5.8 цагийн T1 / 2, амны хөндийн биоидэвхид сайн байгааг (F: 58%) харуулсан [1]. Артериовеноз-шунт тромбоз (AVST), венийн тромбоз (VT) ба цахилгаанаар холбогддог каротид артерийн тромбоз (ECAT) туулайн загваруудад Апиксабан нь EC50-ийн 270 нМ, 110 нМ ба 70 нМ-ийн тунгаас хамааралтай антитромботик эффект үүсгэдэг. ]. Апиксабан нь туулайн ex vivo дахь 0.22 μM IC50-тай Xa хүчин зүйлийг ихээхэн дарангуйлдаг [4]. Шимпанзегийн хувьд Апиксабан тархалтын хэмжээ бага (Vdss: 0.17 L kg-1), системийн цэвэрлэгээ бага (Cl: 0.018 L kg-1h-1), амны хөндийн биоидэвхид сайн (F: 59%) [5].

Ашигласан материал:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. 1- (4-метоксифенил) -7-оксо-6- (4- (2-оксопиперидин-1-ыл) фенил) -4, 5, 6, 7-тетрагидро-1 H-пиразоло [3, 4- в] пиридин-3-карбоксамид (Apixaban, BMS-562247), цусны бүлэгнэлтийн хүчин зүйлийн Xa [J] өндөр хүчтэй, сонгомол, үр дүнтэй, амаар биоидэвхит дарангуйлагч. Эмийн химийн сэтгүүл, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Шууд хүчин зүйл Ха антикоагулянт болох дарангуйлагч [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Апиксабан, аман, шууд ба өндөр сонгомол хүчин зүйл болох Ха дарангуйлагч: in vitro, антитромботик ба antihemostaticstudies [J]. Тромбоз ба Гемостазын сэтгүүл, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Туулайд агуулагдах Xa дарангуйлагч апиксабан бодисын солилцоо, фармакокинетик ба фармакодинамик [J]. Тромбоз ба тромболизийн сэтгүүл, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Клиникийн өмнөх фармакокинетик ба апаксабаны фармакодинамик, хүчтэй ба сонгомол хүчин зүйл Ха дарангуйлагч [J]. Европын эмийн бодисын солилцоо ба фармакокинетик сэтгүүл, 2011, 36 (3): 129-139.

Химийн бүтэц

Apixaban

ГЭРЧИЛГЭЭ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

ЧАНАРЫН МЕНЕЖМЕНТ

Quality management1

Санал 18 Батлагдсан чанарын тогтвортой байдлын үнэлгээний төслүүд 4, ба 6 төслүүд батлагдаж байна.

Quality management2

Олон улсын чанарын удирдлагын дэвшилтэт систем нь борлуулалтын бат бөх суурийг тавьсан.

Quality management3

Чанарын хяналт нь бүтээгдэхүүний чанар, эмчилгээний үр нөлөөг баталгаажуулахын тулд бүтээгдэхүүний бүх амьдралын мөчлөгийг дамжуулдаг. 

Quality management4

Мэргэжлийн зохицуулалтын баг нь өргөдөл, бүртгэлийн явцад чанарын шаардлагыг дэмжиж ажилладаг.

БҮТЭЭГДЭХҮҮНИЙ МЕНЕЖМЕНТ

cpf5
cpf6

Солонгос Countec савласан сав баглаа боодлын шугам

cpf7
cpf8

Тайванийн CVC савласан савлагааны шугам

cpf9
cpf10

Италийн CAM хавтангийн сав баглаа боодлын шугам

cpf11

Германы Fette Compact Machine

cpf12

Япон Viswill таблет илрүүлэгч

cpf14-1

DCS хяналтын өрөө

ТҮНШ

Олон улсын хамтын ажиллагаа
International cooperation
Дотоодын хамтын ажиллагаа
Domestic cooperation

  • Өмнөх:
  • Дараачийн:

  • Зурвасаа энд бичээд бидэнд илгээнэ үү

    Бүтээгдэхүүний ангилал