Суурь

Аторвастатин кальци нь HMG-CoA редуктазын хүчтэй дарангуйлагч бөгөөд IC50 утга нь 150 нМ[1].
HMG-CoA редуктаза нь холестерин үүсгэдэг мевалонатын замын гол фермент юм.HMG-CoA нь хурдыг хязгаарладаг фермент бөгөөд цусан дахь холестерины хэмжээг бууруулахад чухал үүрэгтэй.HMG-CoA редуктаза нь эндоплазмын торлог бүрхэвчинд байрладаг бөгөөд найман трансмембран домэйн агуулдаг.HMG-CoA редуктазын дарангуйлагчид нь элгэнд LDL (бага нягтралтай липопротейн) рецепторуудын илрэлийг өдөөж болно.Энэ нь цусны сийвэн дэх LDL-ийн катаболизмын түвшинг нэмэгдүүлж, атеросклерозын чухал хүчин зүйл болох плазмын холестерины концентрацийг бууруулахад хүргэдэг.HMG-CoA редуктаза нь холестерины нийлэгжилтэд чухал үүрэг гүйцэтгэдэг.HMG-CoA нь холестерин бууруулах эмийн цорын ганц зорилт юм.HMG-CoA редуктаза нь хөгжлийн чухал фермент юм.HMG-CoA редуктазын идэвхжил нь үр хөврөлийн эсийн шилжилт хөдөлгөөний гажигтай холбоотой байдаг.Түүний үйл ажиллагааг дарангуйлах нь тархины доторх цус алдалт үүсгэдэг[1].
Аторвастатин нь HMG-CoA редуктазын дарангуйлагч бөгөөд IC50 утга нь 154 нМ байна.Энэ нь зарим дислипидеми болон гиперхолестеролеми [1] эмчилгээнд үр дүнтэй байдаг.Аторвастатиныг 40 мг тунгаар хэрэглэх нь 40 хоногийн дараа нийт холестериныг 40%-иар бууруулдаг.[1]Түүнчлэн холестерины түвшин хэвийн байгаа титэм судас болон харвалтын өвчтөнүүдийг эмчлэхэд хэрэглэнэ.[2]Аторвастатин нь мөн LDL-рецепторын илэрхийлэлийг өдөөх замаар өвчтөнд бага нягтралтай липопротеины аферезийг бууруулдаг.
Энэ нь CYP3A4 (цитохром P450 3A4)-ийн эмчилгээний үр дүнд чухал ач холбогдолтой хэд хэдэн метаболит болж хувирдаг.[3]
Лавлагаа:
[1].van Dam M, Zwart M, de Beer F, Smelt AH, Prins MH, Trip MD, Havekes LM, Lansberg PJ, Kastelein JJ: III хэлбэрийн хүнд хэлбэрийн болон хавсарсан дислипидемийн эмчилгээнд аторвастатины урт хугацааны үр нөлөө, аюулгүй байдал.Зүрх 2002, 88(3):234-238.
[2].Север ПС, Далоф Б, Поултер НР, Ведел Х, Биверс Г, Коулфилд М, Коллинз Р, Кжелсен С.Э, Кристинссон А, МакИннес ГТ нар: Цусны даралт ихсэх өвчтэй өвчтөнүүдэд аторвастатинаар титэм судасны болон цус харвалтаас урьдчилан сэргийлэх. -Англо-Скандинавын зүрхний үр дүнгийн туршилтын дундаж холестерины концентраци--Өөх тосыг бууруулах ар (ASCOT-LLA): олон төвт санамсаргүй хяналттай туршилт.Lancet 2003, 361(9364):1149-1158.
[3].Леннернас Н: Аторвастатины эмнэлзүйн фармакокинетик.Клин Фармакокинет 2003, 42(13):1141-1160.

Химийн бүтэц