Хятад Rivaroxaban үйлдвэрлэгчид болон ханган нийлүүлэгчид |CPF

Ривароксабан

Товч тодорхойлолт:

API-ийн нэр	Заалт	Тодорхойлолт	АНУ-ын DMF	ЕХ-ны DMF	СЕП
Ривароксабан	Антикоагулянт	Дотоод	TDP

Бидэн рүү имэйл илгээнэ үү

Бүтээгдэхүүний дэлгэрэнгүй

Бүтээгдэхүүний шошго

БҮТЭЭГДЭХҮҮНИЙ ДЭЛГЭРЭНГҮЙ

Суурь

Ривароксабан, 5-хлоро-N-[[(5S)-2-оксо-3-[4-(3-оксоморфолин-4-ил)фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил]метил]тиофен-2 -карбоксамид нь цусны бүлэгнэлтийн замын чухал үе дэх коагуляцийн хүчин зүйл болох Xa хүчин зүйлийн жижиг молекулын хүчтэй дарангуйлагч бөгөөд тромбин үүсгэж, бүлэгнэл үүсгэдэг.Ривароксабан нь Tyr288 ба хлоротиофены хэсгийн хлор орлуулагчийн харилцан үйлчлэлээр Xa хүчин зүйлийн S1 халаасан дахь Tyr288-тай холбогддог.Дарангуйлал нь буцах боломжтой (koff = 5x10-3s-1), хурдан (кон = 1.7x107 моль/Л-1 с-1), концентрацаас хамааралтай (Ki = 0.4 нмоль/л).Ривароксабан нь VTE-ийн эмчилгээ, цочмог титэм судасны синдромтой өвчтөнүүдэд зүрх судасны өвчнөөс урьдчилан сэргийлэх, тосгуурын фибрилляци бүхий өвчтөнүүдэд цус харвалтаас урьдчилан сэргийлэх зорилгоор судалж байна.

Лавлагаа

Элизабет Перзборн, Сюзанна Рохриг, Александр Страуб, Дагмар Кубица, Вольфганг Мюк, Волкер Лаукс нар.Ривароксабан: амны хөндийн шинэ хүчин зүйлийн Xa дарангуйлагч.Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010;30(3): 376-381

Тодорхойлолт

Ривароксабан (BAY 59-7939) нь маш хүчтэй байдаг,сонгомол ба шууд Фактор Xa (FXa) дарангуйлагч, FXa-ийн эсрэг хүчийг хүчтэй нэмэгдүүлдэг (IC50 0.7 nM; Ki 0.4 nM).

In Vitro

Ривароксабан (BAY 59-7939) нь артерийн болон венийн тромбозоос урьдчилан сэргийлэх, эмчлэхэд зориулагдсан аман, шууд Фактор Xa (FXa) дарангуйлагч юм.Ривароксабан нь хүний FXa (Ki 0.4 nM)-ийг бусад серин протеазуудаас 10 000 дахин их сонгомол дарангуйлдаг;энэ нь мөн протромбиназын үйл ажиллагааг дарангуйлдаг (IC50 2.1 nM).Ривароксабан нь хүний болон туулайн сийвэн дэх эндоген FXa-г дарангуйлдаг (IC50 21 nM) хархны плазмаас (IC50 290 nM) илүү.Энэ нь хүний цусны сийвэн дэх антикоагулянт нөлөөг харуулж, протромбины хугацааг (PT) хоёр дахин нэмэгдүүлж, тромбопластины хэсэгчилсэн хугацааг 0.23 ба 0.69-д идэвхжүүлдэг.μМ, тус тус.

Ривароксабан (BAY 59-7939) нь хүчтэй, сонгомол, шууд FXa дарангуйлагч юм.Ривароксабан (BAY 59-7939) нь тромбоз үүсэхээс өмнө судсаар тарьж, тромбо үүсэхийг бууруулж (ED50 0.1 мг/кг), FXa-г дарангуйлж, PT-ийн тунг уртасгадаг.PT ба FXa нь ED50-д бага зэрэг нөлөөлдөг (тус тус 1.8 дахин нэмэгдэж, 32% дарангуйлдаг).0.3 мг/кг тунгаар (тромбус үүсэхийг бараг бүрэн дарангуйлдаг) Ривароксабан нь PT-ийг дунд зэргийн уртасгадаг (3.2).±0.5 дахин) ба FXa идэвхийг дарангуйлдаг (65±3%).

Хадгалах