Ривароксабан

Товч тодорхойлолт:

API-ийн нэр Заалт Үзүүлэлт АНУ-ын DMF  ЕХ-ны DMF  CEP
Ривароксабан Антикоагулянт Байшин TDP    

Бүтээгдэхүүний дэлгэрэнгүй

Бүтээгдэхүүний шошго

Бүтээгдэхүүний дэлгэрэнгүй

Арын дэвсгэр

Ривароксабан, 5-хлоро-Н - [[(5S) -2-оксо-3- [4- (3-оксоморфолин-4-ыл) фенил] -1,3-оксазолидин-5-ыл] метил] тиофен-2 -карбоксамид нь Ха хүчин зүйлийн жижиг молекулын дарангуйлагч бөгөөд энэ нь тромбин үүсч тромбины нийлэгжилтийг бий болгодог цусны бүлэгнэлтийн замд цусны бүлэгнэлтийн хүчин зүйл болдог. Ривароксабан нь Tyr288 ба хлоротиофены бүлгийн хлор орлуулагчийн харилцан үйлчлэлээр Xa факторын S1 халаасанд Tyr288-тэй холбогддог. Дарангуйлал нь эргэх боломжтой (koff = 5x10-3s-1), хурдан (kon = 1.7x107 mol / L-1 s-1) ба концентрацаас хамааралтай байдлаар (Ki = 0.4 nmol / L) явагддаг. Ривароксабан нь VTE-ийн эмчилгээ, титэм судасны цочмог синдромтой өвчтөнд зүрх судасны өвчнөөс урьдчилан сэргийлэх, тосгуурын фибрилляци бүхий өвчтөнд цус харвахаас урьдчилан сэргийлэх чиглэлээр судалж байна.

Лавлагаа

Элизабет Перзборн, Сюзанн Рериг, Александр Страуб, Дагмар Кубица, Вольфганг Муек, Фолкер Лаукс нар. Ривароксабан: шинэ уух хүчин зүйл болох Ха дарангуйлагч. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010; 30 (3): 376-381

Тодорхойлолт

Ривароксабан (BAY 59-7939) нь маш хүчтэй байдагсонгомол ба шууд Factor Xa (FXa) дарангуйлагч бөгөөд анти-FXa-ийн эрч хүчийг их хэмжээгээр олж авдаг (IC50 0.7 нМ; Ki 0.4 нМ).

 

In Vitro

Ривароксабан (BAY 59-7939) нь артери ба венийн тромбозоос урьдчилан сэргийлэх, эмчлэхэд зориулагдсан аман, шууд Фактор Ха (FXa) дарангуйлагч юм. Ривароксабан нь хүний ​​FXa (Ki 0.4 nM) -ийг бусад серин протеазуудтай харьцуулахад> 10 000 дахин их сонгомол чанараар өрсөлдөх чадвартай; энэ нь протромбиназын идэвхийг саатуулдаг (IC50 2.1 нМ). Ривароксабан нь хүний ​​болон туулайн сийвэнд (IC50 21 nM) эндоген FXa-г дарангуйлдаг (IC50 290 nM). Энэ нь хүний ​​сийвэн дэх антикоагулянтын нөлөөг харуулж, протромбины хугацааг (PT) хоёр дахин нэмэгдүүлж, тромбопластины хэсэгчилсэн хугацааг 0.23 ба 0.69-д идэвхжүүлдэг.μМ тус тус.

 

Ривароксабан (BAY 59-7939) нь хүчтэй бөгөөд сонгомол, шууд FXa дарангуйлагч бөгөөд in vivo идэвхитэй, амны хөндийн биоидэвхид сайн. Ривароксабан (BAY 59-7939) нь тромбусыг өдөөхөөс өмнө iv bolus-ээр удирддаг бөгөөд тромбус үүсэх явцыг бууруулж (ED50 0.1 мг / кг), FXa-г дарангуйлж, PT тунг хамааралтайгаар уртасгадаг. PT ба FXa нь ED50-д бага зэрэг нөлөөлдөг (1.8 дахин ихэсч, 32% дарангуйлдаг). 0.3 мг / кг (тромбо үүсэх бараг бүрэн дарангуйлахад хүргэдэг тун) үед Ривароксабан нь PT-ийг дунд зэрэг сунгадаг (3.2±0.5 дахин их) ба FXa үйл ажиллагааг дарангуйлдаг (65±3%).

 

Хадгалах

Нунтаг

-20 ° C

3 жил
 

4 ° C

2 жил
Уусгагч дотор

-80 ° C

6 сар
 

-20 ° C

1 сар

Химийн бүтэц

Rivaroxaban

ГЭРЧИЛГЭЭ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

ЧАНАРЫН МЕНЕЖМЕНТ

Quality management1

Санал 18 Батлагдсан чанарын тогтвортой байдлын үнэлгээний төслүүд 4, ба 6 төслүүд батлагдаж байна.

Quality management2

Олон улсын чанарын удирдлагын дэвшилтэт систем нь борлуулалтын бат бөх суурийг тавьсан.

Quality management3

Чанарын хяналт нь бүтээгдэхүүний чанар, эмчилгээний үр нөлөөг баталгаажуулахын тулд бүтээгдэхүүний бүх амьдралын мөчлөгийг дамжуулдаг. 

Quality management4

Мэргэжлийн зохицуулалтын баг нь өргөдөл, бүртгэлийн явцад чанарын шаардлагыг дэмжиж ажилладаг.

БҮТЭЭГДЭХҮҮНИЙ МЕНЕЖМЕНТ

cpf5
cpf6

Солонгос Countec савласан сав баглаа боодлын шугам

cpf7
cpf8

Тайванийн CVC савласан савлагааны шугам

cpf9
cpf10

Италийн CAM хавтангийн сав баглаа боодлын шугам

cpf11

Германы Fette Compact Machine

cpf12

Япон Viswill таблет илрүүлэгч

cpf14-1

DCS хяналтын өрөө

ТҮНШ

Олон улсын хамтын ажиллагаа
International cooperation
Дотоодын хамтын ажиллагаа
Domestic cooperation

  • Өмнөх:
  • Дараачийн:

  • Зурвасаа энд бичээд бидэнд илгээнэ үү