Relugolix нь эрэгтэйчүүдэд түрүү булчирхайн хорт хавдрыг эмчлэхэд ашиглагддаг.
Брэнд нэр: Orgovyx
Эмийн ангилал: Хавдрын эсрэг - LHRH (GnRH) антагонист гипофиз дарангуйлагч
Бэлэн байдал: Жор олгох шаардлагатай
Жирэмслэлт: Эмчээс зөвлөгөө аваарай. Энэ эм нь төрөөгүй хүүхдэд хор хөнөөл учруулж болзошгүй.
Саалийн хугацаа: Хэрэглэхийн өмнө эмчээс зөвлөгөө аваарай

Relugolix нь амаар авах боломжтой, пептид бус гонадотропин ялгаруулдаг даавар (GnRH эсвэл лютеинжүүлэгч даавар ялгаруулдаг даавар (LHRH)) антагонист бөгөөд хавдрын эсрэг үйлчилгээтэй. Relugolix нь GnRH рецепторыг GnRH рецептортой холбохоос сэргийлж, лютеинжүүлэгч даавар (LH) болон уутанцрыг өдөөдөг даавар (FSH) ялгаруулж, ялгаруулж, дарангуйлдаг гипофизийн урд талын GnRH рецептортой өрсөлдөх чадвартай холбогдож блоклодог. Эрэгтэйчүүдэд LH-ийн шүүрлийг дарангуйлах нь төмсөг дэх Лейдиг эсээс тестостероны ялгарахаас сэргийлдэг. Тестостерон нь түрүү булчирхайн өсөлтийг хангахад шаардлагатай байдаг тул тестостероны түвшинг бууруулах нь гормоноос хамааралтай түрүү булчирхайн хорт хавдрын эсийн өсөлтийг саатуулдаг.

Relugolix нь гормоны хариу урвал бүхий хэд хэдэн өвчний эмчилгээнд хэрэглэдэг гонадотропин ялгаруулдаг даавар (GnRH) рецепторын антагонист юм. Японд анх 2019 онд Relumina брэнд нэрээр умайн фиброзын шинж тэмдгийн эмчилгээнд, саяхан АНУ-ын FDA-аас 2020 онд Orgovyx брэндийн түрүү булчирхайн хорт хавдрыг эмчлэх зорилгоор хэрэглэхийг зөвшөөрсөн. Relugolix-ийг эндометриозын шинж тэмдгийн эмчилгээнд мөн судалсан. Relugolix нь түрүү булчирхайн хорт хавдрыг эмчлэхэд зөвшөөрөгдсөн анхны (болон одоогоор цорын ганц) GnRH рецепторын антагонист юм - [degarelix] зэрэг ижил төстэй эмчилгээнд арьсан дор тарих шаардлагатай байдаг - тиймээс эмнэлэгт үзүүлэх шаардлагатай байж болзошгүй өвчтөнүүдэд хүндрэл багатай эмчилгээний сонголтоор хангадаг. эрүүл мэндийн мэргэжилтнүүдийн удирдлагад зориулагдсан. Харьцангуй хэрэглэхэд хялбар байдлаас гадна түрүү булчирхайн хорт хавдрыг эмчлэхэд хэрэглэдэг андрогенийн дутагдлыг арилгах өөр нэг эмчилгээ болох [лейпролид]-тай харьцуулахад релуголикс нь тестостероны түвшинг бууруулахад илүү сайн болохыг харуулсан.

Relugolix нь гонадотропин ялгаруулдаг дааврын рецепторын антагонист юм. Релуголиксийн үйл ажиллагааны механизм нь гонадотропин ялгаруулдаг гормоны рецепторын антагонист ба цитохром P450 3A өдөөгч, цитохром P450 2B6 өдөөгч, хөхний хорт хавдрын эсэргүүцлийн уургийн дарангуйлагч, P-гликопротейн дарангуйлагч юм. Relugolix-ийн физиологийн нөлөө нь GnRH-ийн шүүрлийг бууруулдаг.

Химийн бүтэц