Gэрчим хүчний нэр:venetoclax (ven ET oh klax)
Брэндийн нэр: Venclexta, Venclexta Эхлэх багц

Венетоклакс нь насанд хүрэгсдэд архаг лимфоцитын лейкеми эсвэл жижиг лимфоцитын лейкеми эмчлэхэд хэрэглэгддэг.Венетоклаксыг дангаар нь эсвэл бусад хорт хавдрын эмүүдтэй хослуулан эдгээр өвчнийг эмчлэхэд хэрэглэдэг.

Венетоклакс нь цочмог миелоид лейкемийг эмчлэхэд азацитидин, децитабин эсвэл цитарабинтай хослуулан хэрэглэдэг.Энэхүү хослолыг 75 ба түүнээс дээш насны эсвэл бусад өвчний улмаас стандарт хими эмчилгээ хийх боломжгүй насанд хүрэгчдэд хэрэглэнэ.

Заримдаа бусад эмчилгээ амжилтгүй болсны дараа Venetoclax өгдөг.

Venetoclax-ийг мөн энэхүү эмийн зааварт заагаагүй зорилгоор ашиглаж болно.

Тодорхойлолт

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) нь 0.01 нМ-ээс бага Ki-тэй, маш хүчтэй, сонгомол, амаар биологийн хүртээмжтэй Bcl-2 дарангуйлагч юм.Venetoclax нь аутофаги үүсгэдэг.

In Vitro

Venetoclax (ABT-199) нь FL5.12-BCL-2 эсийг (EC50=4 nM) устгадаг, Венетоклакс (ABT-199) нь FL5.12-BCL-XL (EC50=261 nM) эсүүдийн эсрэг илүү сул үйлчилдэг.ABT-199 нь эсийн хөхтөн амьтдын хоёр эрлийз шинжилгээнд сонгомол шинж чанарыг харуулдаг бөгөөд BCL-2-BIM цогцолборыг (EC50 = 3 nM) тасалдаг боловч BCL-XL-BCL-XS (EC50 = 2.2) эсрэг үр дүн багатай байдаг.μM) эсвэл MCL-1-NOXA цогцолборууд.

RS4;11 эсээс (БҮХ) гаргаж авсан ксенографт 12.5 мг-аар нэг удаа амаар уусны дараа Венетолакс (ABT-199) нь хавдрын өсөлтийг (TGImax) 47% (P<0.001) дарангуйлж, хавдрын өсөлтийг үүсгэдэг. саатал (TGD) 26% (P<0.05)[1].

Тогтсон ксенографилагдсан (LOUCY T-ALL эсийн шугамын хулганы ксенографт загвар) хавдрыг Venetoclax (ABT-199) 100 мг/кг-аар 4 хоногийн турш эмчлэх нь лейкемийн ачааллыг мэдэгдэхүйц бууруулна.