Gэрчим хүчний нэр:venetoclax (ven ET oh klax)
Брэнд нэр: Venclexta, Venclexta Эхлэх багц

Венетоклакс нь насанд хүрэгсдэд архаг лимфоцитийн лейкеми эсвэл жижиг лимфоцитийн лейкеми эмчлэхэд ашиглагддаг. Венетоклаксыг дангаар нь эсвэл бусад хорт хавдрын эмүүдтэй хослуулан эдгээр өвчнийг эмчлэхэд хэрэглэдэг.

Венетоклакс нь цочмог миелоид лейкемийг эмчлэхэд азацитидин, децитабин эсвэл цитарабинтай хослуулан хэрэглэдэг. Энэхүү хослолыг 75 ба түүнээс дээш насны насанд хүрэгчид эсвэл бусад өвчний улмаас стандарт хими эмчилгээ хийх боломжгүй хүмүүст хэрэглэнэ.

Заримдаа бусад эмчилгээ амжилтгүй болсны дараа Venetoclax өгдөг.

Venetoclax-ийг энэ эмийн зааварт заагаагүй зорилгоор ашиглаж болно.

Тодорхойлолт

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) нь 0.01 нМ-ээс бага Ki-тэй, маш хүчтэй, сонгомол, амаар биологийн хүртээмжтэй Bcl-2 дарангуйлагч юм. Venetoclax нь аутофаги үүсгэдэг.

In Vitro

Venetoclax (ABT-199) нь FL5.12-BCL-2 эсийг (EC50=4 nM) хүчтэй устгадаг бол Venetoclax (ABT-199) нь FL5.12-BCL-XL (EC50=261 nM) эсүүдийн эсрэг илүү сул үйлчилдэг. ABT-199 нь эсийн хөхтөн амьтдын хоёр эрлийз шинжилгээнд сонгомол шинж чанарыг харуулдаг бөгөөд энэ нь BCL-2-BIM цогцолборыг (EC50 = 3 nM) тасалдаг боловч BCL-XL-BCL-XS (EC50 = 2.2) эсрэг үр дүн багатай байдаг.μM) эсвэл MCL-1-NOXA цогцолборууд.

RS4;11 эсээс (БҮХ) гаргаж авсан ксеногранст дахь биеийн жингийн кг тутамд 12.5 мг-аар нэг удаа амаар уусны дараа Venetoclax (ABT-199) нь хавдрын өсөлтийг хамгийн их дарангуйлах (TGImax) 47% (P<0.001) ба хавдрын өсөлтийг үүсгэдэг. саатал (TGD) 26% (P<0.05)[1].

Тогтсон ксенографилагдсан (LOUCY T-ALL эсийн шугамын хулганы ксенографт загвар) хавдрыг Venetoclax (ABT-199) 100 мг/кг-аар 4 хоногийн турш эмчлэх нь лейкемийн ачааллыг мэдэгдэхүйц бууруулна.