Тодорхойлолт

LCZ696 (Sacubitril/Valsartan) нь 1:1 молийн харьцаатай Валсартан (ARB) ба Сакубитрил (AHU377)-аас бүрдэх ба артерийн даралт ихсэх өвчний эсрэг ангиотензин рецептор-неприлизин (ARN)-ийн хоёр үйлдэлт дарангуйлагч юм. зүрхний дутагдал[1][2][3].LCZ696 нь үрэвсэл, исэлдэлтийн стресс, апоптозыг дарангуйлснаар чихрийн шижингийн кардиомиопатийг сайжруулдаг.

Суурь

LCZ696 нь зүрхний дутагдал, артерийн даралт ихсэх өвчний эсрэг AR валсартан ба неприлизин дарангуйлагч AHU377 (1:1 харьцаа) анионы хэсгүүдээс бүрдсэн ARNi (ангиотензин рецептор неприлизин дарангуйлагч) ангилалдаа анхдагч юм.

Ангиотензин рецепторууд нь G уурагтай хосолсон рецепторууд юм.Эдгээр нь ренин-ангиотензин системийн биоидэвхтэй пептид болох ангиотензин II-ийн зүрх судасны болон бусад нөлөөг зуучилдаг.Неприлизин нь натриуретик пептид зэрэг эндоген вазоактив пептидүүдийг задалдаг төвийг сахисан эндопептидаза юм.Неприлизийг дарангуйлах нь зүрх, судас, бөөрний үйл ажиллагааг хамгаалахад хувь нэмэр оруулдаг натриуретик пептидийн концентрацийг нэмэгдүүлдэг.[1]

Sprague-Dawley харханд LCZ696-ийг амаар хэрэглэх нь неприлизин дарангуйлснаас үүсэх тосгуурын натриуретик пептидийн дархлааны идэвхжил тунгаас хамааралтай нэмэгдэхэд хүргэсэн.Цусны даралт ихсэлттэй давхар трансген харханд LCZ696 нь артерийн дундаж даралтыг тунгаас хамааралтай, тогтвортой бууруулсан.Эрүүл оролцогчид, санамсаргүй, давхар сохор, плацебо хяналттай судалгаагаар LCZ696 нь неприлизин дарангуйлах, AT1 рецепторыг блоклох зэрэг үйлчилгээ үзүүлдэг болохыг баталсан.LCZ696 нь хүний ​​биед аюулгүй, сайн тэсвэртэй байсан.[2] [3]

Лавлагаа:
McMurray JJ, Packer M, Desai AS et al.Зүрхний дутагдлын үед эналаприлтай харьцуулахад ангиотензин-неприлизин дарангуйлдаг.N Engl J Med.2014 оны 9-р сарын 11;371(11):993-1004.
Гу Ж, Ное А, Чандра П, Аль-Файуми С нар.Хоёр үйлдэлт ангиотензин рецептор-неприлизин дарангуйлагч (ARNi) LCZ696-ийн фармакокинетик ба фармакодинамик.J Clin Pharmacol.2010 оны 4-р сар;50(4):401-14.
Langenickel TH, Dole WP.LCZ696-тай ангиотензин рецептор-неприлизин дарангуйлах: зүрхний дутагдлыг эмчлэх шинэ арга, Drug Discov Today: Ther Strategies (2014),

Хадгалах

Химийн бүтэц