Прегабалин

Товч тодорхойлолт:

API-ийн нэр Заалт Үзүүлэлт АНУ-ын DMF  ЕХ-ны DMF  CEP
Прегабалин Эпилепси / мэдрэлийн эмгэг Байшин / БХ 22223 CEP2016-141

Бүтээгдэхүүний дэлгэрэнгүй

Бүтээгдэхүүний шошго

Бүтээгдэхүүний дэлгэрэнгүй

Прегабалин нь GABAA эсвэл GABAB рецепторын агонист биш юм.
Прегабалин бол габапентиноид бөгөөд кальцийн зарим сувгийг дарангуйлдаг. Тодруулбал, энэ нь тодорхой хүчдэлээс хамааралтай кальцийн суваг (VDCC) -ийн туслах α2δ дэд нэгдлийн талбайн лиганд бөгөөд α2δ дэд нэгдэл агуулсан VDCC-ийн дарангуйлагч болдог. Α2δ ба α2δ-2 гэсэн мансууруулах бодис агуулдаг дэд нэгдэл байдаг бөгөөд прегабалин нь эдгээр хоёр талбайн ижил төстэй байдлыг (мөн иймээс хооронд нь сонгомол чанаргүй) харуулдаг. Прегабалин нь α2δ VDCC дэд нэгдэлтэй холбогддог. Прегабалин нь GABA-ийн аналог боловч GABA рецептортой нэгддэггүй, in Vivo амьд GABA эсвэл өөр GABA рецептор агонист болж хувирдаггүй бөгөөд GABA тээвэрлэлт, бодисын солилцоог шууд зохицуулдаггүй. Гэсэн хэдий ч прегабалин нь GABA-г нэгтгэх үүрэгтэй фермент болох L-глутамины хүчил декарбоксилаза (GAD) -ийн тархины илэрхийлэлд тунгаас хамааралтай өсөлтийг бий болгодог тул тархины доторх GABA түвшинг нэмэгдүүлэх замаар шууд бус GABAergic нөлөөтэй байж болзошгүй юм. Прегабалины нөлөөг α2δ агуулсан VDCC-ийг дарангуйлахаас бусад механизмаар дамжуулдаг гэсэн нотолгоо одоогоор байхгүй байна. Үүний дагуу α2δ-1 агуулсан VDCC-ийг прегабалинаар дарангуйлах нь антиконвульсант, өвдөлт намдаах, анксиолитик үр нөлөөг хариуцдаг бололтой.
Прегабалин ба химийн бүтцэд ордог бусад габапентиноидуудтай төстэй төстэй эндоген α-амин хүчил L-лейцин ба L-изолейцин нь габапентиноидуудтай ижил төстэй α2δ VDCC дэд нэгдлийн лигандууд юм (жишээлбэл, L- ийн хувьд IC50 = 71 нМ. изолейцин), хүний ​​тархины нугасны шингэнд микромолярын концентрацид агуулагддаг (жишээлбэл, L-лейциний хувьд 12.9 μM, L-изолейцины хувьд 4.8 μM). Эдгээр нь дэд бүтцийн дотоод лигандууд байж болох бөгөөд габапентиноидын нөлөөг өрсөлдөөнтэйгээр сөргөлдүүлж болзошгүй гэсэн онолыг дэвшүүлсэн. Үүний дагуу, прегабалин, габапентин зэрэг габапентиноидууд α2δ дэд нэгдэлд наномоляр хамааралтай байдаг бол тэдний in vivo дахь хүч нь бага микромоляр мужид байдаг ба эндоген L-амин хүчлээр холбох өрсөлдөөн энэ зөрүүг хариуцах байх гэж хэлсэн байна.

Прегабалин нь нэг судалгаанд α2δ дэд нэгдэл агуулсан VDCC-д габапентинээс 6 дахин их уялдаатай болохыг тогтоожээ. Гэсэн хэдий ч өөр нэг судалгаагаар прегабалин ба габапентин нь хүний ​​рекомбинант α2δ-1 дэд нэгдэлд ижил төстэй хамааралтай болохыг тогтоожээ (Ki = 32 нМ ба 40 нМ тус тус). Ямар ч тохиолдолд прегабалин нь өвдөлт намдаах үйлчилгээтэй габапентинээс 2-4 дахин хүчтэй байдаг ба амьтанд габапентинаас таталтын эсрэг эмээс 3-10 дахин илүү хүчтэй байдаг.

ГЭРЧИЛГЭЭ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

ЧАНАРЫН МЕНЕЖМЕНТ

Quality management1

Санал 18 Батлагдсан чанарын тогтвортой байдлын үнэлгээний төслүүд 4, ба 6 төслүүд батлагдаж байна.

Quality management2

Олон улсын чанарын удирдлагын дэвшилтэт систем нь борлуулалтын бат бөх суурийг тавьсан.

Quality management3

Чанарын хяналт нь бүтээгдэхүүний чанар, эмчилгээний үр нөлөөг баталгаажуулахын тулд бүтээгдэхүүний бүх амьдралын мөчлөгийг дамжуулдаг. 

Quality management4

Мэргэжлийн зохицуулалтын баг нь өргөдөл, бүртгэлийн явцад чанарын шаардлагыг дэмжиж ажилладаг.

БҮТЭЭГДЭХҮҮНИЙ МЕНЕЖМЕНТ

cpf5
cpf6

Солонгос Countec савласан сав баглаа боодлын шугам

cpf7
cpf8

Тайванийн CVC савласан савлагааны шугам

cpf9
cpf10

Италийн CAM хавтангийн сав баглаа боодлын шугам

cpf11

Германы Fette Compact Machine

cpf12

Япон Viswill таблет илрүүлэгч

cpf14-1

DCS хяналтын өрөө

ТҮНШ

Олон улсын хамтын ажиллагаа
International cooperation
Дотоодын хамтын ажиллагаа
Domestic cooperation

  • Өмнөх:
  • Дараачийн:

  • Зурвасаа энд бичээд бидэнд илгээнэ үү

    Бүтээгдэхүүний ангилал