Обетихолик хүчил

Товч тодорхойлолт:

API-ийн нэр Заалт Тодорхойлолт АНУ-ын DMF ЕХ-ны DMF СЕП
Обетихолик хүчил Цөсний холангит Дотоод      


Бүтээгдэхүүний дэлгэрэнгүй

Бүтээгдэхүүний шошго

БҮТЭЭГДЭХҮҮНИЙ ДЭЛГЭРЭНГҮЙ

Тодорхойлолт

Обетихолийн хүчил (INT-747) нь EC50-ийн 99 нМ-тэй хүчтэй, сонгомол, амаар авах идэвхтэй FXR агонист юм.Obeticholic хүчил нь холеретик ба үрэвслийн эсрэг үйлчилгээтэй.Обетихолик хүчил нь мөн аутофаги үүсгэдэг[1][2][3].

 

Суурь

Obeticholic Acid (6alpha-ethyl-chenodeoxycholic acid, 6-ECDCA, INT-747) нь FXR-ийн хүчтэй, сонгомол агонист бөгөөд EC50 утга нь 99 нМ [1].

Farnesoid X рецептор (FXR) нь цөсний хүчлийн гомеостаз, элэгний фиброз, элэг, гэдэсний үрэвсэл, зүрх судасны өвчинд оролцдог цөсний хүчлийн цөмийн рецептор юм [2].

Обетихолик хүчил нь антихолеретик үйлчилгээтэй хүчтэй, сонгомол FXR агонист юм [1].Obeticholic Acid нь хагас синтетик цөсний хүчлийн дериватив бөгөөд хүчтэй FXR лиганд юм.Эстрогенээр өдөөгдсөн холестазын харханд 6-ECDCA нь 17α-этинилэстрадиол (E217α)-аар өдөөгдсөн холестазаас хамгаалагдсан [2].Элэгний хатууралтай портал гипертензийн (PHT) хархны загварт INT-747 (30 мг/кг) нь системийн доод даралт буурахгүйгээр элэгний доторх судасны нийт эсэргүүцлийг (IHVR) бууруулснаар FXR-ийн доод дохионы замыг дахин идэвхжүүлж, портал даралтыг бууруулсан.Энэ нөлөө нь eNOS идэвхжил нэмэгдсэнтэй холбоотой байв [3].Давсанд мэдрэмтгий цусны даралт ихсэх ба инсулины эсэргүүцлийн (IR) Dahl оготны загварт давс ихтэй (HS) хоолны дэглэм нь системийн цусны даралтыг ихэсгэж, эд эсийн DDAH-ийн илрэлийг бууруулдаг.INT-747 нь инсулины мэдрэмжийг сайжруулж, DDAH-ийн илэрхийлэл буурахыг саатуулдаг [4].

Лавлагаа:
[1].Pellicciari R, Fiorucci S, Camaioni E, et al.6альфа-этил-хенодеоксихолийн хүчил (6-ECDCA), антихолестатик үйл ажиллагаатай хүчтэй, сонгомол FXR агонист.J Med Chem, 2002, 45(17): 3569-3572.
[2].Fiorucci S, Clerici C, Antonelli E, et al.Эстрогенээс үүдэлтэй холестазын үед фарнесоид X рецепторын лиганд болох 6-этил chenodeoxycholic acid-ийн хамгаалалтын нөлөө.J Pharmacol Exp Ther, 2005, 313(2): 604-612.
[3].Verbeke L, Farre R, Trebicka J, et al.Фарнесоид X рецепторын агонист болох обетихолийн хүчил нь элэгний хатууралтай харханд хоёр өөр замаар портал гипертензийг сайжруулдаг.Элэг судлал, 2014, 59(6): 2286-2298.
[4].Ghebremariam YT, Yamada K, Lee JC, et al.FXR агонист INT-747 нь DDAH-ийн илэрхийлэлийг зохицуулж, давс ихтэй Далл харханд инсулины мэдрэмжийг нэмэгдүүлдэг.PLoS One, 2013, 8(4): e60653.

Бүтээгдэхүүний ишлэл

  • 1. Селина Коста."Трансген Зебра загасыг ашиглан Фарнесоид X рецепторт зориулсан шинэ лигандын шинж чанар."Торонтогийн их сургууль.2018 оны 6-р сар.
  • 2. Кент, Ребекка."Фенофибратын CYP2D6-д үзүүлэх нөлөө ба ANG1 ба RNASE4-ийн зохицуулалт FXR агонист обетихолийн хүчил."indigo.uic.edu.2017.

 

Хадгалах

Нунтаг

-20 хэм

3 жил
 

4°C

2 жил
Уусгагч дотор

-80 хэм

6 сар
 

-20 хэм

1 сар

Химийн бүтэц

Obeticholic Acid

Холбогдох биологийн өгөгдөл

Obeticholic Acid2

Холбогдох биологийн өгөгдөл

Obeticholic Acid3

СЕРТИФИКАТ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

ЧАНАРЫН МЕНЕЖМЕНТ

Quality management1

Санал18Батлагдсан чанарын тууштай байдлын үнэлгээний төслүүд4, ба6төслүүд батлагдаж байна.

Quality management2

Олон улсын чанарын удирдлагын дэвшилтэт систем нь борлуулалтын бат бөх суурийг тавьсан.

Quality management3

Чанарын хяналт нь чанар, эмчилгээний үр нөлөөг хангахын тулд бүтээгдэхүүний амьдралын бүх мөчлөгийг дамждаг.

Quality management4

Зохицуулалтын мэргэжлийн баг нь өргөдөл гаргах, бүртгүүлэх явцад тавигдах чанарын шаардлагыг дэмждэг.

ҮЙЛДВЭРЛЭЛИЙН МЕНЕЖМЕНТ

cpf5
cpf6

Солонгосын Countec савласан савлагааны шугам

cpf7
cpf8

Тайванийн CVC савласан савлагааны шугам

cpf9
cpf10

Итали CAM хавтангийн савлагааны шугам

cpf11

Германы Fette нягтруулах машин

cpf12

Японы Viswill таблет илрүүлэгч

cpf14-1

DCS хяналтын өрөө

ТҮНШ

Олон улсын хамтын ажиллагаа
International cooperation
Дотоодын хамтын ажиллагаа
Domestic cooperation

  • Өмнөх:
  • Дараачийн:

  • Энд мессежээ бичээд бидэнд илгээгээрэй

    Бүтээгдэхүүний ангилал