Тодорхойлолт

Дабигатран этексилат мезилат (BIBR 1048MS) нь дабигатраныг ууж хэрэглэх идэвхтэй бэлдмэл юм. Дабигатран этексилат мезилат нь антикоагулянт нөлөөтэй бөгөөд тосгуурын фибрилляциас үүдэлтэй веностромбоэмболизм, цус харвалтаас урьдчилан сэргийлэхэд ашиглагддаг.

Суурь

Тодорхойлолт: IC50 Утга: 4.5nM (Ki); 10 нМ(Тромбиноор өдөөгдсөн тромбоцит агрегация) [1] Дабигатран нь буцах боломжтой, сонгомол, шууд тромбины дарангуйлагч (DTI) бөгөөд түүний амаар ууж хэрэглэдэг дабигатран этексилат болох дэвшилтэт эмнэлзүйн хөгжилд ордог. in vitro: Дабигатран нь хүний ​​тромбин (Ki: 4.5 нМ) болон тромбиноор өдөөгдсөн тромбоцитын агрегацийг (IC(50): 10 нМ) сонгомол болон урвуу байдлаар дарангуйлж, бусад тромбоцитыг өдөөдөг бодисуудад дарангуйлах нөлөө үзүүлээгүй. -Эндоген тромбины потенциал (ETP)-ийг дарангуйлснаар хэмжсэн сийвэнгийн чанар муу (PPP). концентрацаас хамааралтай (IC(50): 0.56 микроМ). Дабигатран нь янз бүрийн зүйлүүдэд концентрацаас хамааралтай антикоагулянт нөлөөг in vitro харуулж, 0.23, 0.83, 0.18 микроМ концентрацитай хүний ​​PPP дахь хэсэгчилсэн тромбопластины хугацаа (aPTT), протромбины хугацаа (PT) болон экарины бүлэгнэлтийн хугацааг (ECT) хоёр дахин нэмэгдүүлсэн. 1]. in vivo: Дабигатран нь харх (0.3, 1 ба 3 мг/кг) болон rhesus сармагчинд (0.15, 0.3 ба 0.6 мг/кг) судсаар тарьсны дараа aPTT-ийн тунг уртасгасан. Дабигатран этексилатыг ухаантай харх (10, 20 ба 50 мг/кг) эсвэл резус сармагчинд (1, 2,5 эсвэл 5 мг/кг) амаар уухад тун ба цаг хугацаанаас хамааралтай антикоагулянт нөлөө ажиглагдсан бөгөөд хамгийн их нөлөө нь 30-120 хооронд ажиглагдсан. хэрэглэсний дараа мин, тус тус [1]. Дабигатран этексилатыг эмчилсэн өвчтөнүүдэд ишемийн цус харвалт бага (3.74 дабигатран этексилат ба 3.97 варфарин), хавсарсан гавлын дотоод цус алдалт, цусархаг цус харвалт бага (0.43 дабигатран этексилаттай харьцуулахад 0.99 өвчтөнд 0.2) тохиолдсон. Эмнэлзүйн туршилт: Гемодиализийн өвчтөнд аман дабигатран этексилатын фармакокинетик ба фармакодинамикийн үнэлгээ. Үе шат 1

Хадгалах

Клиникийн туршилт

Химийн бүтэц