Тодорхойлолт

Дабигатран этексилат мезилат (BIBR 1048MS) нь дабигатраныг ууж хэрэглэх идэвхтэй бэлдмэл юм.Дабигатран этексилат мезилат нь цусны бүлэгнэлтийн эсрэг үйлчилгээтэй бөгөөд тосгуурын фибрилляциас үүдэлтэй веностромбоэмболизм, цус харвалтаас урьдчилан сэргийлэхэд ашиглагддаг.

Суурь

Тодорхойлолт: IC50 Утга: 4.5nM (Ki);10nM(Тромбиноор өдөөгдсөн тромбоцитүүдийн нэгдэл) [1] Дабигатран нь амаар ууж хэрэглэх идэвхтэй үндсэн эм болох дабигатран этексилат болох дэвшилтэт эмнэлзүйн хөгжилд орсон, буцах боломжтой, сонгомол, шууд тромбины дарангуйлагч (DTI) юм.in vitro: Дабигатран нь хүний ​​тромбин (Ki: 4.5 нМ) болон тромбиноор өдөөгдсөн тромбоцитын агрегацийг (IC(50): 10 нМ) сонгомол болон урвуу байдлаар дарангуйлж, бусад тромбоцитыг өдөөдөг бодисуудад дарангуйлах нөлөө үзүүлээгүй. -Эндоген тромбины потенциал (ETP)-ийг хэмжсэн цусны сийвэнгийн чанар муу (PPP) нь концентрацаас хамаарч дарангуйлагдсан (IC(50): 0.56 микроМ).Дабигатран нь янз бүрийн зүйлүүдэд концентрацаас хамааралтай антикоагулянт нөлөөг in vitro харуулж, 0.23, 0.83, 0.18 микроМ концентрацитай хүний ​​PPP дахь хэсэгчилсэн тромбопластины хугацаа (aPTT), протромбины хугацаа (PT) болон экарины бүлэгнэлтийн хугацааг (ECT) хоёр дахин нэмэгдүүлсэн. 1].in vivo: Дабигатран нь харх (0.3, 1 ба 3 мг/кг), rhesus сармагчингууд (0.15, 0.3 ба 0.6 мг/кг) судсаар тарьсны дараа aPTT-ийн тунг уртасгасан.Ухаантай харх (10, 20 ба 50 мг/кг) эсвэл резус сармагчинд (1, 2,5 эсвэл 5 мг/кг) дабигатран этексилатыг амаар уухад тун ба цаг хугацаанаас хамааралтай антикоагулянт нөлөө ажиглагдсан бөгөөд хамгийн их нөлөө нь 30-120 хооронд ажиглагдсан. хэрэглэсний дараа мин, тус тус [1].Дабигатран этексилатыг эмчилсэн өвчтөнүүдэд ишемийн цус харвалт бага (3.74 дабигатран этексилат ба 3.97 варфарин) ба гавлын доторх цус алдалт, цусархаг цус харвалт цөөн (0.43 дабигатран этексилаттай харьцуулахад 09-99 настай) тохиолддог.Эмнэлзүйн туршилт: Гемодиализийн өвчтөнд аман дабигатран этексилатын фармакокинетик ба фармакодинамикийн үнэлгээ.Үе шат 1

Хадгалах

Эмнэл зүйн туршилт

Химийн бүтэц