Биктегравир 1611493-60-7
Тодорхойлолт
Биктегравир бол ХДХВ-1-ийн интегразын шинэ, хүчтэй дарангуйлагч бөгөөд IC50 нь 7.5 нМ.
In Vitro
Биктегравир (BIC) нь IC50-ийн 7.5-тай хэлхээний дамжуулалтын идэвхийг дарангуйлдаг.± 0.3 нМ. Биктегравир нь утас дамжуулах үйл ажиллагааг дарангуйлдагтай харьцуулахад 3-ийн илүү сул дарангуйлагч юм.'-ХДХВ-1 IN-ийг боловсруулах үйл ажиллагаа, IC50 нь 241±51 нМ. Биктегравир нь хуурамч эмчилсэн хяналттай харьцуулахад 2-LTR тойргийн хуримтлалыг ~5 дахин нэмэгдүүлж, халдвар авсан эсүүд дэх жинхэнэ интеграцийн бүтээгдэхүүний хэмжээг 100 дахин бууруулдаг. Биктегравир нь ХДХВ-1-ийн репликацийг MT-2 ба MT-4 эсийн аль алинд нь EC50-ийн 1.5 ба 2.4 нМ-ээр дарангуйлдаг. Биктегравир нь анхдагч CD4+ Т лимфоцит болон моноцитоос гаралтай макрофагуудад хоёуланд нь вирусын эсрэг хүчтэй нөлөө үзүүлдэг бөгөөд EC50 нь 1.5 байна.±0.3 нМ ба 6.6±4.1 нМ, энэ нь Т-эсийн шугамаас авсан утгатай харьцуулж болно[1].
MCE эдгээр аргуудын үнэн зөвийг бие даан батлаагүй байна. Тэдгээр нь зөвхөн лавлагаанд зориулагдсан болно.
| NCT дугаар | Ивээн тэтгэгч | Нөхцөл байдал | Эхлэх огноо | Үе шат |
| NCT03998176 | Небраскагийн их сургууль|Гилеадын шинжлэх ухаан | ХДХВ-1-халдвар | 2019 оны аравдугаар сарын 9 | 4-р үе шат |
| NCT03789968 | Томас Жефферсоны их сургууль|Мэриландын их сургууль, Коллеж Парк|Индианагийн их сургуулийн эрүүл мэнд|Бруклин эмнэлгийн төв|Чикаго дахь Иллинойсын их сургууль|Нова зүүн өмнөд их сургууль|Калифорнийн их сургууль, Сан Франциско | ХДХВ+ДОХ | 2019 оны есдүгээр сарын 1 | |
| NCT04249037 | Колорадогийн их сургууль, Денвер|Гилеадын шинжлэх ухаан | ХДХВ+ДОХ | 2020 оны гуравдугаар сарын 1 | Хэрэглэх боломжгүй |
| NCT04132674 | Ванкуверын халдварт өвчний төв | Хүний дархлал хомсдолын вирүсийн I халдвар|Хар тамхины хэрэглээ | 2018 оны арваннэгдүгээр сарын 26 | 4-р үе шат |
| NCT04054089 | Кристина Муссини|Модена ба Реджио Эмилиагийн их сургууль | ХДХВ-ийн халдвар | 2019 оны есдүгээр сар | 4-р үе шат |
| NCT04155554 | Azienda Ospedaliera Universitaria Senese|Ариун Зүрхний Католик Их Сургууль|Ospedale Policlinico San Martino|Azienda Ospedaliera San Paolo|Ospedale Amedeo di Savoia | ХДХВ-1-халдвар | 2020 оны нэгдүгээр сарын 29 | 3-р үе шат |
| NCT02275065 | Гилеад шинжлэх ухаан | ХДХВ-1 халдвар | 2014 оны аравдугаар сар | 1-р үе шат |
| NCT03711253 | Өмнөд Калифорнийн их сургууль | ХДХВ-ийн цочмог халдвар | 2019 оны аравдугаар сарын 14 | 4-р үе шат |
| NCT02400307 | Гилеад шинжлэх ухаан | ХДХВ | 2015 оны дөрөвдүгээр сарын 17 | 1-р үе шат |
| NCT03499483 | Fenway нийгэмлэгийн эрүүл мэнд | ХДХВ-ээс урьдчилан сэргийлэх | 2019 оны нэгдүгээр сарын 24 | 4-р үе шат |
| NCT03502005 | Midland Research Group, Inc.|Gilead Sciences | Хүний дархлал хомсдолын вирус | 2018 оны гуравдугаар сарын 1 | 4-р үе шат |
Химийн бүтэц
Санал18Батлагдсан чанарын тууштай байдлын үнэлгээний төслүүд4, ба6төслүүд батлагдаж байна.
Олон улсын чанарын удирдлагын дэвшилтэт систем нь борлуулалтын бат бөх суурийг тавьсан.
Чанарын хяналт нь чанар, эмчилгээний үр нөлөөг хангахын тулд бүтээгдэхүүний амьдралын бүх мөчлөгийг дамждаг.
Зохицуулалтын мэргэжлийн баг нь өргөдөл, бүртгэлийн явцад тавигдах чанарын шаардлагыг дэмждэг.
Солонгосын Countec савласан савлагааны шугам
Тайванийн CVC савласан савлагааны шугам
Итали CAM хавтангийн сав баглаа боодлын шугам
Германы Fette нягтруулах машин
Японы Viswill таблет илрүүлэгч
DCS хяналтын өрөө
