Розувастатин (брэнд нэр Crestor, AstraZeneca зах зээлд гаргадаг) нь хамгийн түгээмэл хэрэглэгддэг статин эмүүдийн нэг юм.Бусад статинуудын нэгэн адил розувастатин нь хүний ​​цусан дахь липидийн түвшинг сайжруулж, зүрх судасны эрсдлийг бууруулах зорилгоор тогтоогддог.

Розувастатиныг зах зээлд борлуулсан эхний 10 жилийн хугацаанд "гурав дахь үеийн статин" гэж өргөнөөр сурталчилж байсан тул бусад ихэнх статин эмүүдээс илүү үр дүнтэй бөгөөд гаж нөлөө багатай байсан.Олон жил өнгөрч, эмнэлзүйн туршилтуудын нотлох баримтууд хуримтлагдахын хэрээр энэ өвөрмөц статиныг авах хүсэл эрмэлзэл багассан.

Ихэнх шинжээчид розувастатины харьцангуй эрсдэл, ашиг тусыг бусад статинуудтай ижил төстэй гэж үздэг.Гэсэн хэдий ч розувастатиныг илүүд үздэг эмнэлзүйн хэд хэдэн нөхцөл байдаг.

Розувастатины хэрэглээ

Цусан дахь холестеролыг бууруулах зорилгоор статин эмүүдийг бүтээжээ.Эдгээр эмүүд нь гидроксиметилглутарил (HMG) КоА редуктаза гэж нэрлэгддэг элэгний ферменттэй өрсөлдөх чадвартай холбогддог.HMG CoA редуктаза нь элэг дэх холестерины синтезийн хурдыг хязгаарлах үүрэг гүйцэтгэдэг.

HMG CoA редуктазыг хааснаар статинууд элэг дэх LDL (“муу”) холестерины үйлдвэрлэлийг мэдэгдэхүйц бууруулж, цусан дахь LDL холестерины түвшинг 60% хүртэл бууруулж чадна.Нэмж дурдахад статинууд цусан дахь триглицеридын түвшинг бага зэрэг бууруулж (ойролцоогоор 20-40%), цусан дахь HDL холестролын ("сайн холестерин") түвшинг бага зэрэг (5% орчим) нэмэгдүүлдэг.

Саяхан боловсруулсан PCSK9 дарангуйлагчдыг эс тооцвол статинууд нь холестерин бууруулах хамгийн хүчтэй эм юм.Цаашилбал, бусад ангиллын холестерин бууруулах эмүүдээс ялгаатай нь статин эмүүд нь титэм судасны өвчтэй (CAD) болон зүрхний титэм судасны өвчин үүсгэх дунд болон өндөр эрсдэлтэй хүмүүсийн урт хугацааны үр дүнг мэдэгдэхүйц сайжруулдаг болохыг эмнэлзүйн туршилтаар харуулсан. .

Статинууд нь дараагийн зүрхний шигдээсийн эрсдлийг эрс бууруулж, CAD-ийн улмаас нас барах эрсдлийг бууруулдаг.(Шинэ PCSK9 дарангуйлагчдыг одоо эмнэлзүйн үр дүнг сайжруулахын тулд том хэмжээний RCT-д үзүүлэв.)

Статинуудын эмнэлзүйн үр дүнг мэдэгдэхүйц сайжруулах энэхүү чадвар нь тэдний холестерин бууруулахгүй зарим эсвэл бүхэлд нь ашиг тустай гэж үздэг.Статинууд нь LDL холестеролыг бууруулахаас гадна үрэвслийн эсрэг үйлчилгээтэй, цусны бүлэгнэлтийн эсрэг үйлчилгээтэй, товруу тогтворжуулах үйлчилгээтэй.Цаашилбал, эдгээр эмүүд нь C-реактив уургийн түвшинг бууруулж, судасны ерөнхий үйл ажиллагааг сайжруулж, амь насанд аюултай зүрхний хэм алдагдалын эрсдлийг бууруулдаг.

Статин эмүүдийн эмнэлзүйн үр нөлөө нь холестерин бууруулах нөлөө болон холестерины бус олон төрлийн нөлөөг хослуулсантай холбоотой байх магадлалтай.

Розувастатин юугаараа ялгаатай вэ?

Розувастатин бол "гурав дахь үеийн" статин гэж нэрлэгддэг шинэ эм юм.Үндсэндээ энэ нь зах зээл дээрх хамгийн хүчтэй статин эм юм.

Түүний харьцангуй хүч нь түүний химийн шинж чанараас үүдэлтэй бөгөөд энэ нь HMG CoA редуктазатай илүү нягт холбогддог бөгөөд ингэснээр энэ ферментийг бүрэн дарангуйлдаг.Молекулын молекул болох розувастатин нь бусад статин эмүүдээс илүү их LDL-холестеролыг бууруулдаг.Гэсэн хэдий ч бусад ихэнх статиныг өндөр тунгаар хэрэглэснээр холестеролыг бууруулах ижил төстэй үр дүнд хүрч болно.

Холестерины түвшинг аль болох бууруулахын тулд "эрчимтэй" статин эмчилгээ шаардлагатай бол розувастатин нь олон эмч нарын хэрэглэдэг эм юм.

Розувастатины үр нөлөө

Розувастатин нь хоёр эмнэлзүйн туршилтын үр дүнд үндэслэн статин эмүүдийн дунд онцгой үр дүнтэй гэдгээрээ алдартай болсон.

2008 онд Бархасбадь гаригийн судалгааг нийтэлсэн нь зүрх судасны эмч нарын анхаарлыг хаа сайгүй татсан.Энэхүү судалгаагаар цусан дахь LDL холестерины түвшин хэвийн боловч CRP-ийн түвшин өндөр байсан 17,000 гаруй эрүүл хүмүүсийг өдөрт 20 мг розувастатин эсвэл плацебо авахаар санамсаргүй байдлаар сонгосон.

Хяналтын явцад розувастатинаар санамсаргүй байдлаар сонгосон хүмүүст LDL холестерины түвшин болон CRP-ийн түвшин мэдэгдэхүйц буураад зогсохгүй зүрх судасны өвчлөл (зүрхний шигдээс, цус харвалт, стент, тойруу мэс засал гэх мэт цусны судасжилтыг сэргээх мэс засал хийх хэрэгцээ гэх мэт) мэдэгдэхүйц багассан. зүрхний шигдээс, зүрхний шигдээс, эсвэл зүрх судасны үхлийн хослол), түүнчлэн бүх шалтгааны улмаас нас баралтыг бууруулдаг.

Энэхүү судалгаа нь зөвхөн розувастатин нь эрүүл чийрэг хүмүүсийн эмнэлзүйн үр дүнг мэдэгдэхүйц сайжруулаад зогсохгүй эдгээр хүмүүст элсэх үед холестерины хэмжээ нэмэгдээгүй байсан тул гайхалтай байсан.

2016 онд HOPE-3-ийн туршилтыг нийтэлсэн.Энэхүү судалгаанд атеросклерозын судасны өвчнөөр өвчлөх эрсдэлт хүчин зүйл бүхий 12,000 гаруй хүнийг хамруулсан боловч илэрхий CAD байхгүй байна.Оролцогчдыг розувастатин эсвэл плацебо авахын тулд санамсаргүй байдлаар сонгосон.Жилийн эцэст розувастатин ууж буй хүмүүсийн эцсийн үр дүнгийн эцсийн цэг (зүрхний шигдээс, цус харвалт, зүрх судасны өвчнөөр нас барах гэх мэт) мэдэгдэхүйц буурсан байна.

Эдгээр туршилтуудын аль алинд нь розувастатиныг санамсаргүй байдлаар хэрэглэх нь нэг буюу хэд хэдэн эрсдэлт хүчин зүйлтэй боловч зүрх судасны идэвхтэй өвчний шинж тэмдэг илрээгүй хүмүүсийн эмнэлзүйн үр дүнг мэдэгдэхүйц сайжруулсан.

Розувастатиныг статин эмүүдийн дотроос хамгийн хүчтэй нь биш, харин (ядаж ихэнх хэсэг нь) розувастатин үйлдвэрлэгч AstraZeneca ивээн тэтгэсэн тул эдгээр туршилтуудад розувастатиныг сонгосон гэдгийг тэмдэглэх нь зүйтэй.

Ихэнх липидийн мэргэжилтнүүд өөр статиныг хангалттай тунгаар хэрэглэсэн бол эдгээр туршилтын үр дүн ижил байх байсан гэж үздэг бөгөөд үнэндээ статинтай эмчилгээний талаархи одоогийн зөвлөмжүүд нь статин агуулсан эмийг аль нэгийг нь хэрэглэхийг зөвшөөрдөг. Тун нь розувастатиныг бага тунгаар хэрэглэхтэй ижил хэмжээний холестеролыг бууруулахад хангалттай өндөр байдаг.(Энэ ерөнхий дүрмийн үл хамаарах зүйл нь "эрчимтэй статин эмчилгээ" шаардлагатай үед тохиолддог. Эрчимжүүлсэн статин эмчилгээ нь өндөр тунгаар розувастатин эсвэл өндөр тунтай аторвастатин гэсэн үг бөгөөд энэ нь дараагийн хамгийн хүчтэй статин юм.)

Гэвч розувастатин нь эдгээр хоёр гол эмнэлзүйн туршилтанд үнэхээр хэрэглэж байсан статин байсан тул олон эмч нар розувастатиныг статинаар сонгосон байдаг.

Одоогийн заалтууд

Статин эмчилгээ нь цусан дахь липидийн хэвийн бус түвшинг сайжруулах (ялангуяа LDL холестерин ба/эсвэл триглицеридын түвшинг бууруулах), зүрх судасны өвчнөөс урьдчилан сэргийлэхэд зориулагдсан.Статиныг зүрх судасны тогтолцооны атеросклерозын өвчтэй хүмүүс, чихрийн шижин өвчтэй хүмүүс, 10 жилийн хугацаанд зүрх судасны өвчнөөр өвчлөх эрсдэл 7.5-10% -иас дээш байдаг хүмүүст зөвлөж байна.

Ерөнхийдөө статин эмүүдийг үр нөлөө, сөрөг үр дагаварт хүргэх эрсдэлийн хувьд сольж болохуйц гэж үздэг ч розувастатиныг илүүд үзэх тохиолдол байдаг.Ялангуяа "өндөр эрчимтэй" статин эмчилгээ нь LDL холестеролыг хамгийн бага хэмжээнд хүртэл бууруулахад чиглэгдсэн тохиолдолд розувастатин эсвэл аторвастатиныг тус тусын өндөр тунгаар хэрэглэхийг зөвлөж байна.

Авахаас өмнө

Ямар нэгэн статин эм бичиж өгөхөөс өмнө эмч таны зүрх судасны өвчнөөр өвчлөх эрсдэлийг үнэлэх албан ёсны эрсдлийн үнэлгээ хийж, цусан дахь липидийн хэмжээг хэмжинэ.Хэрэв та аль хэдийн зүрх судасны өвчнөөр өвчилсөн эсвэл өвчлөх эрсдэл өндөр байгаа бол эмч статин эмийг санал болгож магадгүй юм.

Бусад түгээмэл жороор олгодог статин эмүүд нь аторвастатин, симвастатин, флувастатин, ловастатин, питавастатин, правастатин юм.

АНУ-д розувастатины нэрийн хэлбэр болох Crestor нь нэлээд үнэтэй боловч одоо розувастатины ерөнхий хэлбэрүүд байдаг.Хэрэв таны эмч таныг розувастатин авахыг хүсвэл ерөнхий эм хэрэглэж болох эсэхийг асуугаарай.

Статиныг статин болон түүний бүрэлдэхүүн хэсгүүдээс харшилтай, жирэмсэн болон хөхүүл, элэгний өвчтэй, бөөрний дутагдалтай, согтууруулах ундаа хэтрүүлэн хэрэглэдэг хүмүүст хэрэглэж болохгүй.Судалгаанаас харахад розувастатиныг 10-аас дээш насны хүүхдэд аюулгүй хэрэглэж болно.

Розувастатины тун

Розувастатиныг LDL холестерины түвшинг бууруулахад ихэвчлэн бага тунгаар (өдөрт 5-10 мг) эхэлж, шаардлагатай бол сар эсвэл хоёр удаа нэмэгдүүлнэ.Гэр бүлийн гиперхолестеролемитэй хүмүүст эмч нар ихэвчлэн өндөр тунгаар (өдөрт 10-20 мг) эхэлдэг.

Дунд зэргийн эрсдэлтэй хүмүүст зүрх судасны өвчнөөр өвчлөх эрсдлийг бууруулах зорилгоор розувастатин хэрэглэж байгаа тохиолдолд эхний тун нь ихэвчлэн өдөрт 5-10 мг байна.Өндөр эрсдэлтэй (ялангуяа 10 жилийн эрсдэл нь 7.5% -иас дээш гэж тооцогддог) хүмүүст өдөрт 20-40 мг-аар өндөр эрчимтэй эмчилгээг ихэвчлэн хийдэг.

Хэрэв розувастатиныг зүрх судасны өвчнөөр өвчилсөн хүнд зүрх судасны нэмэлт өвчлөлийн эрсдлийг бууруулах зорилгоор хэрэглэж байгаа бол эрчимт эмчилгээг ихэвчлэн өдөрт 20-40 мг тунгаар хэрэглэдэг.

Циклоспорин эсвэл ХДХВ/ДОХ-ын эсрэг эм ууж байгаа хүмүүс эсвэл бөөрний үйл ажиллагаа буурсан хүмүүст розувастатины тунг бууруулах шаардлагатай бөгөөд ерөнхийдөө өдөрт 10 мг-аас хэтрэхгүй байх ёстой.

Ази гаралтай хүмүүс статин эмэнд илүү мэдрэмтгий, гаж нөлөө ихтэй байдаг.Ази өвчтөнд розувастатиныг өдөрт 5 мг тунгаар эхэлж, аажмаар нэмэгдүүлэхийг зөвлөж байна.

Розувастатиныг өдөрт нэг удаа ууж, өглөө эсвэл шөнийн цагаар ууж болно.Бусад хэд хэдэн статин эмүүдээс ялгаатай нь усан үзмийн шүүсийг бага хэмжээгээр уух нь розувастатинд бага нөлөө үзүүлдэг.

Розувастатины гаж нөлөө

Розувастатиныг бий болгосноос хойших хэдэн жилийн дараа олон мэргэжилтнүүд розувастатиныг хэрэглэхэд бага тунгаар холестеролыг хангалттай хэмжээгээр бууруулах боломжтой тул статины гаж нөлөө багасна гэж таамаглаж байсан.Үүний зэрэгцээ бусад мэргэжилтнүүд статины гаж нөлөө нь бусад статинуудаас илүү хүчтэй тул энэ эмийг хэрэглэснээр нэмэгддэг гэж мэдэгджээ.

Өнгөрсөн жилүүдэд аль аль нь зөв биш байсан нь тодорхой болсон.Гаж нөлөөний төрөл, хэмжээ нь розувастатинтай бусад статин эмүүдтэй ижил төстэй байдаг.

Статиныг бүлгийн хувьд бусад холестерин бууруулах эмүүдээс илүү сайн тэсвэрлэдэг.2017 онд хэвлэгдсэн мета-шинжилгээнд санамсаргүй 22 эмнэлзүйн туршилтыг авч үзсэний дүнд статин эмээр санамсаргүй байдлаар сонгосон хүмүүсийн дөнгөж 13.3% нь 4 жилийн дотор гаж нөлөөний улмаас эмийг зогсоосон бол плацебогоор санамсаргүй байдлаар сонгосон хүмүүсийн 13.9% нь эм уухаа больжээ.

Гэсэн хэдий ч статин эмээс үүдэлтэй сайн хүлээн зөвшөөрөгдсөн гаж нөлөө байдаг бөгөөд эдгээр гаж нөлөө нь ерөнхийдөө розувастатин болон бусад статинуудад хамаатай.Эдгээр гаж нөлөөний хамгийн алдартай нь:

• Булчинтай холбоотой гаж нөлөө.Булчингийн хордлого нь статинаас үүдэлтэй байж болно.Мялгиа (булчингийн өвдөлт), булчингийн сулрал, булчингийн үрэвсэл, эсвэл (ховор, хүнд тохиолдолд) рабдомиолиз зэрэг шинж тэмдэг илэрч болно.Рабдомиолиз нь булчингийн хүнд хэлбэрийн задралын улмаас үүсдэг бөөрний цочмог дутагдал юм.Ихэнх тохиолдолд.булчинтай холбоотой гаж нөлөөг өөр статин руу шилжүүлэх замаар хянах боломжтой.Розувастатин нь булчинд харьцангуй бага хордлого үүсгэдэг статин эмүүдийн нэг юм.Үүний эсрэгээр ловастатин, симвастатин, аторвастатин нь булчинд хүндрэл учруулахад илүү өртөмтгий байдаг.
• Элэгний асуудал.Статин хэрэглэдэг хүмүүсийн 3 орчим хувь нь цусан дахь элэгний ферментийн хэмжээ ихсэх болно.Эдгээр хүмүүсийн дийлэнх нь элэгний жинхэнэ гэмтлийн нотолгоо олддоггүй бөгөөд ферментийн энэхүү бага хэмжээний өсөлтийн ач холбогдол тодорхойгүй байна.Маш цөөхөн хүнд элэгний хүнд гэмтэл бүртгэгдсэн;Гэсэн хэдий ч статин хэрэглэдэг хүмүүсийн элэгний хүнд гэмтэл нь нийт хүн амынхаас өндөр байдаг нь тодорхойгүй байна.Розувастатин нь бусад статинтай харьцуулахад элэгний асуудал их эсвэл бага хэмжээгээр үүсгэдэг гэсэн шинж тэмдэг байхгүй.
• Танин мэдэхүйн үнэ цэнийн бууралтын.Статинууд нь танин мэдэхүйн сулрал, ой санамж муудах, сэтгэлийн хямрал, цочромтгой байдал, түрэмгийлэл болон бусад төв мэдрэлийн тогтолцоонд нөлөөлдөг гэсэн ойлголтыг бий болгосон боловч тодорхой нотлогдоогүй байна.FDA-д илгээсэн тохиолдлын тайланд дүн шинжилгээ хийхэд статинтай холбоотой танин мэдэхүйн асуудал нь аторвастатин, флувастатин, ловастатин, симвастатин зэрэг липофилийн статин эмүүдэд илүү түгээмэл байдаг.Розувастатин зэрэг гидрофиль статин эмүүд нь энэхүү болзошгүй гаж нөлөөнд бага өртдөг.
• Чихрийн шижин.Сүүлийн жилүүдэд чихрийн шижин өвчний хөгжил бага зэрэг нэмэгдэж байгаа нь статин эмчилгээтэй холбоотой юм.2011 онд хийгдсэн таван эмнэлзүйн туршилтын мета-шинжилгээгээр өндөр эрчимтэй статин хэрэглэдэг 500 хүн тутамд нэг чихрийн шижин өвчнөөр өвчилдөг болохыг харуулж байна.Ерөнхийдөө статин нь зүрх судасны өвчлөлийн эрсдлийг эрс бууруулна гэж тооцвол ийм эрсдэлийг хүлээн зөвшөөрөх боломжтой гэж үздэг.

Статин эм хэрэглэх үед ихэвчлэн бүртгэгдсэн бусад гаж нөлөө нь дотор муухайрах, суулгах, үе мөч өвдөх зэрэг болно.

Харилцаа холбоо

Зарим эмийг хэрэглэх нь розувастатин (эсвэл ямар нэгэн статин) хэрэглэхэд гаж нөлөө үүсэх эрсдлийг нэмэгдүүлдэг.Энэ жагсаалт нь урт боловч розувастатинтай харилцан үйлчилдэг хамгийн алдартай эмүүд нь:

• Гемфиброзил нь статин бус холестеролыг бууруулдаг эм юм
• Амиодарон нь хэм алдагдалын эсрэг эм юм
• ХДХВ-ийн хэд хэдэн эм
• Зарим антибиотик, ялангуяа кларитромицин ба итраконазон
• Циклоспорин нь дархлаа дарангуйлах эм юм

Маш сайнаас ирсэн үг

Розувастатин нь хамгийн хүчтэй статин боловч ерөнхийдөө түүний үр нөлөө, хоруу чанар нь бусад бүх статинтай маш төстэй юм.Гэсэн хэдий ч розувастатиныг бусад статин эмүүдээс илүүд үздэг эмнэлзүйн хэд хэдэн нөхцөл байдал байдаг.