Клопидогрел ба Тикагрелор нь P2Y12 рецепторын антагонистууд бөгөөд аденозин дифосфат (ADP) хавтанг хавтангийн P2Y12 рецептортой холбож, хоёрдогч ADP-зуучлагч гликопротеины GPIIa.b-ийн идэвхийг сонгон дарангуйлдаг.

Аль аль нь эмнэлзүйн хувьд түгээмэл хэрэглэгддэг antiplatellers бөгөөд архаг тогтвортой angina, цочмог титэм артерийн хам шинж, ишемийн харвалт бүхий өвчтөнүүдэд тромбозоос урьдчилан сэргийлэхэд ашигладаг. Тэгэхээр ялгаа нь юу вэ?

1, эхлэх цаг

Тикагрелор нь илүү үр дүнтэй бөгөөд цочмог титэм артерийн хам шинжтэй өвчтөнүүдэд ялтсан хавтангийн агрегацийг хурдан дарангуйлдаг бол Клопидогрел нь үр дүн багатай байдаг.

2, Тунгийн давтамжийг авна

Клопидогрелийн хагас задралын хугацаа 6 цаг, Тикагрелорын хагас задралын хугацаа 7.2 цаг байна.

Гэсэн хэдий ч клопидогрелийн идэвхтэй метаболитууд нь P2Y12 субьекттэй эргэлт буцалтгүй холбогддог бол Тикагрелор ба P2Y12 субьект нь эргэлт буцалтгүй байдаг.

Тиймээс Клопидогрелийг өдөрт нэг удаа, Тикагрелорыг өдөрт хоёр удаа ууна.

3, ялтас эсрэг үйлчилгээтэй

Тикагрелорын антиплателетууд илүү үр дүнтэй байсан бөгөөд судалгаагаар Тикагрелор нь зүрх судасны нас баралт, миокардийн шигдээсийг бууруулахад ямар ч ялгаагүй бөгөөд энэ нь клопидогрел бүлгийнхээс өндөр байсан ба цус харвалт.

Тикагрелорын эмчилгээг цочмог титэм судасны хам шинж (ACS) бүхий өвчтөнүүдэд үзүүлэх үр өгөөж дээр үндэслэн дотоод болон гадаадад байгаа холбогдох удирдамжууд нь Тикагрелорыг ACS-тай өвчтөнүүдэд тромбоцитийн эсрэг эмчилгээнд хэрэглэхийг зөвлөж байна. Европын Зүрхний Нийгэмлэгээс гаргасан хоёр эрх бүхий удирдамжид (ESC NSTE-ACS Guidelines 2011 and STEMI Guidelines 2012) клопидогрелийг зөвхөн Тикагрелороор эмчлэх боломжгүй өвчтөнүүдэд хэрэглэж болно.

4, Цус алдах эрсдэл

Тикагрелорыг удаан хугацаагаар хэрэглэснээс цус алдах эрсдэл нь клопидогрелтай харьцуулахад арай өндөр байсан ч богино хугацаанд хэрэглэхэд цус алдах эрсдэл ижил байв.

Зүүн Азийн хүн амд суурилсан KAMIR-NIH-ийн судалгаагаар 75-аас дээш насны өвчтөнд TIMI-ийн цус алдалтын эрсдэл Клопидогрелтай харьцуулахад хамаагүй өндөр байгааг харуулж байна. Тиймээс ≥ 75 насны acS өвчтөнүүдийн хувьд аспирин дээр үндэслэн P2Y12 дарангуйлагчаар клопидогретийг сонгохыг зөвлөж байна.

Бага хэмжээний ялтастай өвчтөнүүдэд ялтасны эсрэг эмчилгээ хийлгэх нь Тикагрелорыг хэрэглэхээс зайлсхийх ёстой.

5、Бусад гаж нөлөө

Тикагрелорыг эмчилсэн өвчтөнүүдэд хамгийн их бүртгэгдсэн гаж нөлөө нь амьсгалахад хүндрэлтэй, хөхөрсөн, хамраас цус алдах явдал байсан бөгөөд энэ нь клопидогрел бүлгийнхтэй харьцуулахад илүү их тохиолддог.

6, Эмийн харилцан үйлчлэл

Клопидогрел нь идэвхтэй метаболит болох CYP2C19-ээр хэсэгчлэн метаболизмд ордог бэлдмэлийн бэлдмэл бөгөөд энэ ферментийн үйл ажиллагааг дарангуйлдаг эмийг хэрэглэх нь клопидогрелийг идэвхтэй метаболит болгон хувиргах түвшинг бууруулдаг. Тиймээс омепразол, эзомепразол, фтороназол, воликоназол, флуоксетин, фторволсамин, циклопросацин, камас зэрэг хүчтэй эсвэл дунд зэргийн CYP2C19 дарангуйлагчдыг хослуулан хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

Тикагрелор нь голчлон CYP3A4, багахан хэсэг нь CYP3A5-аар метаболизмд ордог. CYP3A дарангуйлагчдыг хослуулан хэрэглэх нь тикагрелорын Cmax болон AUC-ийг нэмэгдүүлдэг. Тиймээс тикагрелорыг кетоконазол, итраконазол, вориконазол, кларитромицин гэх мэт хүчтэй CYP3A дарангуйлагчтай хослуулан хэрэглэхээс зайлсхийх хэрэгтэй. Гэсэн хэдий ч CYP3A индукторыг хослуулан хэрэглэх нь тикагрелорын Cmax болон AUC-ийг тус тус бууруулж чадна. Тиймээс дексаметазон, фенитоин натри, фенобарбитал, карбамазепин зэрэг CYP3A хүчтэй өдөөгчийг хослуулан хэрэглэхээс зайлсхийх хэрэгтэй.

7、Бөөрний дутагдалтай өвчтөнд тромбоцитийн эсрэг эмчилгээ

PLATO, бөөрний дутагдалтай цочмог титэм судасны синдромтой өвчтөнүүдийн судалгаагаар клопидогрелтай харьцуулахад тикагрелорын бүлэгт сийвэнгийн креатинины хэмжээ мэдэгдэхүйц нэмэгдсэн; ARB эмчилгээ хийлгэсэн өвчтөнүүдийн цаашдын шинжилгээнд сийвэнгийн креатинин> 50% -иар нэмэгдсэн нь бөөрний үйл ажиллагаатай холбоотой сөрөг нөлөө үзүүлдэг. үйл явдал, бөөрний үйл ажиллагаатай холбоотой гаж нөлөө нь тикагрелорын бүлгийнхээс хамаагүй өндөр байсан клопидогрел бүлэг.Тиймээс бөөрний дутагдалтай өвчтөнд клопидогрел + аспириныг эхний сонголт байх ёстой.

8、Тулай/гиперурикемитэй өвчтөнд тромбоцитийн эсрэг эмчилгээ

Тикагрелорыг удаан хугацаагаар хэрэглэх нь тулай өвчний эрсдлийг нэмэгдүүлдэг болохыг харуулж байна. Тулай нь тикагрелорын эмчилгээний нийтлэг сөрөг урвал бөгөөд энэ нь тикагрелорын идэвхтэй метаболитуудын шээсний хүчлийн солилцоонд үзүүлэх нөлөөтэй холбоотой байж болох юм.Тиймээс клопидогрел нь тулай өвчний эсрэг оновчтой эмчилгээ юм. /гиперурикеми өвчтэй өвчтөнүүд.

9、CABG-ийн өмнө тромбоцитийн эсрэг эмчилгээ (титэм судасжилт)

Аспириныг бага тунгаар (75-100 мг) ууж буй CABG-д хамрагдсан өвчтөнүүд хагалгааны өмнө зогсоох шаардлагагүй; P2Y12 дарангуйлагчийг хүлээн авсан өвчтөнүүд тикагрелорыг дор хаяж 3 хоног, клопидогрелийг хагалгааны өмнө 5-аас доошгүй хоногийн турш зогсоох талаар бодох хэрэгтэй.

10、Клопидогрелын реактив чанар бага

Тромбоцитуудын клопидогрелд үзүүлэх идэвхжил бага байгаа нь ишемийн цагийг өдөөж болно. Клопидогрелийн бага реактив байдлыг даван туулахын тулд клопидогрелийн тунг нэмэгдүүлэх эсвэл тикагрелороор солих нь нийтлэг сонголт юм.

Дүгнэж хэлэхэд, тикагрелор нь хурдан үйлчилдэг бөгөөд дарангуйлах нөлөөтэй хавтан юм. Тикагрелор нь титэм судасны цочмог хам шинжийг эмчлэхэд илүү сайн антитромботик нөлөөтэй бөгөөд энэ нь нас баралтыг бууруулах боломжтой боловч цус алдах эрсдэл өндөртэй, амьсгаадалт, няцралт, брадикарди, тулай гэх мэт гаж нөлөө нь клопидогрелтэй харьцуулахад өндөр байдаг.