Клопидогрел ба Тикагрелор нь P2Y12 рецепторын антагонистууд бөгөөд аденозин дифосфат (ADP) хавтанг хавтангийн P2Y12 рецептортой холбож, хоёрдогч ADP-зуучлагч гликопротеины GPIIa.b-ийн идэвхийг сонгон дарангуйлдаг.

Аль аль нь эмнэлзүйн хувьд түгээмэл хэрэглэгддэг антиплателлерлер бөгөөд архаг тогтвортой angina, цочмог титэм артерийн хам шинж, ишемийн харвалт бүхий өвчтөнүүдэд тромбозоос урьдчилан сэргийлэхэд ашигладаг.Тэгэхээр ялгаа нь юу вэ?

1, эхлэх цаг

Тикагрелор нь илүү үр дүнтэй бөгөөд цочмог титэм артерийн хам шинжтэй өвчтөнүүдэд ялтсан хавтангийн агрегацийг хурдан дарангуйлдаг бол Клопидогрел нь үр дүн багатай байдаг.

2, Тунгийн давтамжийг авна

Клопидогрелийн хагас задралын хугацаа 6 цаг, Тикагрелорын хагас задралын хугацаа 7.2 цаг байна.

Гэсэн хэдий ч клопидогрелийн идэвхтэй метаболитууд нь P2Y12 субьекттэй эргэлт буцалтгүй холбогддог бол Тикагрелор ба P2Y12 субьект нь эргэлт буцалтгүй байдаг.

Тиймээс Клопидогрелийг өдөрт нэг удаа, Тикагрелорыг өдөрт хоёр удаа ууна.

3, ялтас эсрэг үйлчилгээтэй

Тикагрелорын антиплателетууд илүү үр дүнтэй байсан бөгөөд судалгаагаар Тикагрелор нь зүрх судасны нас баралт, миокардийн шигдээсийг бууруулахад ямар ч ялгаагүй бөгөөд энэ нь клопидогрел бүлгийнхээс өндөр байсан ба цус харвалт.

Тикагрелорын эмчилгээг цочмог титэм судасны хам шинж (ACS) бүхий өвчтөнүүдэд үзүүлэх үр өгөөж дээр үндэслэн дотоод болон гадаадад байгаа холбогдох удирдамжууд Тикагрелорыг ACS-тай өвчтөнүүдэд тромбоцитийн эсрэг эмчилгээнд хэрэглэхийг зөвлөж байна.Европын Зүрхний Ассоциацийн хоёр эрх бүхий удирдамжид (ESC NSTE-ACS Guidelines 2011 and STEMI Guidelines 2012) клопидогрелийг зөвхөн Тикагрелороор эмчлэх боломжгүй өвчтөнүүдэд хэрэглэж болно.

4, Цус алдах эрсдэл

Тикагрелорыг удаан хугацаагаар хэрэглэхэд цус алдах эрсдэл нь Клопидогрелээс арай өндөр байсан ч богино хугацаанд хэрэглэхэд цус алдах эрсдэл ижил байв.

Зүүн Азийн хүн амд суурилсан KAMIR-NIH-ийн судалгаагаар TIMI цус алдалтын эрсдэл ≥ 75 настай өвчтөнүүдэд Клопидогрелтай харьцуулахад хамаагүй өндөр байгааг харуулж байна.Тиймээс ≥ 75 насны acS өвчтөнүүдийн хувьд аспирин дээр үндэслэн P2Y12 дарангуйлагчаар клопидогретийг сонгохыг зөвлөж байна.

Бага хэмжээний ялтастай өвчтөнүүдэд антиплатопетт эмчилгээ хийхдээ Тикагрелорыг хэрэглэхээс зайлсхийх хэрэгтэй.

5、Бусад гаж нөлөө

Тикагрелорыг эмчилсэн өвчтөнүүдэд хамгийн их бүртгэгдсэн гаж нөлөө нь амьсгалахад хүндрэлтэй, хөхөрсөн, хамраас цус алдах явдал байсан бөгөөд энэ нь клопидогрел бүлгийнхтэй харьцуулахад илүү их тохиолддог.

6, Эмийн харилцан үйлчлэл

Клопидогрел нь идэвхтэй метаболит болох CYP2C19-ийн нөлөөгөөр хэсэгчлэн метаболизмд ордог нэмэлт бэлдмэл бөгөөд энэ ферментийн үйл ажиллагааг дарангуйлдаг эмийг хэрэглэх нь клопидогрелийг идэвхтэй метаболит болгон хувиргах түвшинг бууруулдаг.Тиймээс омепразол, эзомепразол, фтороназол, воликоназол, флуоксетин, фторволсамин, циклопросацин, камас зэрэг хүчтэй эсвэл дунд зэргийн CYP2C19 дарангуйлагчдыг хослуулан хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

Тикагрелор нь голчлон CYP3A4-ээр, багахан хэсэг нь CYP3A5-аар метаболизмд ордог. CYP3A дарангуйлагчдыг хослуулан хэрэглэх нь тикагрелорын Cmax ба AUC-ийг нэмэгдүүлдэг.Тиймээс тикагрелорыг кетоконазол, итраконазол, вориконазол, кларитромицин гэх мэт хүчтэй CYP3A дарангуйлагчтай хослуулан хэрэглэхээс зайлсхийх хэрэгтэй. Гэсэн хэдий ч CYP3A индукторыг хослуулан хэрэглэх нь тикагрелорын Cmax болон AUC-ийг тус тус бууруулж чадна.Тиймээс дексаметазон, фенитоин натри, фенобарбитал, карбамазепин зэрэг CYP3A хүчтэй өдөөгчийг хослуулан хэрэглэхээс зайлсхийх хэрэгтэй.

7、Бөөрний дутагдалтай өвчтөнд тромбоцитийн эсрэг эмчилгээ

PLATO бөөрний дутагдалтай цочмог титэм судасны хам шинжтэй өвчтөнүүдийн судалгаагаар клопидогрелтай харьцуулахад тикагрелорын бүлэгт сийвэнгийн креатинин мэдэгдэхүйц ихэссэн; ARB эмчилгээ хийлгэсэн өвчтөнүүдийн цаашдын шинжилгээнд сийвэнгийн креатинин> 50% -иар нэмэгдсэн нь бөөрний үйл ажиллагаатай холбоотой сөрөг нөлөө үзүүлдэг. үйл явдал, бөөрний үйл ажиллагаатай холбоотой сөрөг нөлөөлөл нь тикагрелорын бүлэгт клопидогрел бүлгийнхээс хамаагүй өндөр байсан.Тиймээс бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүдийн хувьд клопидогрел + аспириныг эхний сонголт байх ёстой.

8、Тулай/гиперурикемитэй өвчтөнд тромбоцитийн эсрэг эмчилгээ

Тикагрелорыг удаан хугацаагаар хэрэглэх нь тулай өвчний эрсдэлийг нэмэгдүүлдэг болохыг харуулж байна. Тулай нь тикагрелорын эмчилгээний нийтлэг сөрөг хариу үйлдэл бөгөөд энэ нь тикагрелорын идэвхтэй метаболитуудын шээсний хүчлийн солилцоонд үзүүлэх нөлөөтэй холбоотой байж болох юм.Тиймээс клопидогрел нь тулай өвчний эсрэг оновчтой эмчилгээ юм. /гиперурикеми өвчтэй өвчтөнүүд.

9、CABG хийхээс өмнө тромбоцитийн эсрэг эмчилгээ (титэм судасны гуурсан хоолой)

Бага тунгаар аспирин (75-100 мг) ууж байгаа CABG-ээр төлөвлөж буй өвчтөнүүд мэс заслын өмнө зогсоох шаардлагагүй; P2Y12 дарангуйлагчийг хүлээн авсан өвчтөнүүд тикагрелорыг дор хаяж 3 хоног, клопидогрелийг хагалгааны өмнө 5-аас доошгүй хоногийн турш зогсоох талаар бодох хэрэгтэй.

10、Клопидогрелын реактив чанар бага

Тромбоцитуудын клопидогрелд үзүүлэх идэвхжил бага байгаа нь ишемийн цагийг өдөөж болно.Клопидогрелийн бага реактив байдлыг даван туулахын тулд клопидогрелийн тунг нэмэгдүүлэх эсвэл тикагрелороор солих нь нийтлэг сонголт юм.

Дүгнэж хэлэхэд, тикагрелор нь хурдан үйлчилдэг бөгөөд дарангуйлах нөлөөтэй хавтан юм.Цочмог титэм судасны хам шинжийг эмчлэхэд тикагрелор нь илүү сайн антитромботик нөлөөтэй бөгөөд энэ нь нас баралтыг бууруулах боломжтой боловч цус алдах эрсдэл өндөртэй, амьсгаадалт, няцралт, брадикарди, тулай гэх мэт гаж нөлөө нь клопидогрелээс өндөр байдаг.